Антагонизъм Неконкурентен

Неконкурентният антагонизъм е директен антагонизъм, при който едно от взаимодействащите вещества действа върху рецептора извън неговия активен център.

Неконкурентният антагонист се свързва с рецептора на място, различно от активното място. Това води до конформационни промени в рецептора, които му пречат да се свърже с агониста.

Особеността на неконкурентния антагонизъм е, че антагонистът не се конкурира с агониста за активното място на рецептора. Следователно, свързването на антагониста с рецептора е независимо от концентрацията на агониста.

Този тип антагонизъм е характерен за много лекарства, действащи върху рецепторите в централната нервна система. Примери за неконкурентни антагонисти включват фенотиазинови антипсихотици, трициклични антидепресанти и някои антихистамини.

Антагонизмът е явление, при което две или повече вещества взаимодействат едно с друго и имат противоположни ефекти върху тялото. В този случай говорим за несъстезателен антагонизъм, който е един от видовете антагонизъм.

Неконкурентен антагонизъм възниква, когато едно от взаимодействащите вещества действа върху рецептора не на активното място, а на повърхността или на друго място на рецептора. В същото време друго вещество продължава да взаимодейства с активния център на рецептора, но действието му е отслабено или блокирано.

Един пример за неконкурентен антагонизъм е взаимодействието между инсулин и глюкагон. Инсулинът е хормон, който регулира нивата на кръвната захар, а глюкагонът е хормон, който стимулира освобождаването на глюкоза от черния дроб. Когато нивата на кръвната захар спаднат, тялото произвежда глюкагон, който повишава нивата на глюкозата. Въпреки това, ако нивата на глюкозата вече са високи, глюкагонът не може да ги повиши допълнително, тъй като инсулинът вече присъства в тялото и блокира действието на глюкагона. По този начин инсулинът и глюкагонът действат като антагонисти, а инсулинът е директен антагонист на глюкагона, тъй като блокира действието му, без да се конкурира с него за рецептори.

Друг пример за неконкурентен антагонизъм е взаимодействието между антагонисти и агонисти. Антагонистите са вещества, които блокират действието на агонистите върху рецепторите, без да се конкурират за тях. Например блокерите на калциевите канали са калциеви антагонисти, които блокират действието му върху рецепторите в сърцето и кръвоносните съдове. Агонистите са вещества, които стимулират действието на рецепторите, предизвиквайки определени ефекти в организма. Например епинефринът е агонист на алфа-адренергичните рецептори, който регулира кръвното налягане.