敵対的 非競争的

非競合的拮抗作用は、相互作用する物質の 1 つがその活性中心の外側で受容体に作用する直接的な拮抗作用です。

非競合的アンタゴニストは、活性部位以外の部位で受容体に結合します。これにより受容体の構造変化が起こり、アゴニストへの結合が妨げられます。

非競合的アンタゴニストの特徴は、アンタゴニストが受容体の活性部位に関してアゴニストと競合しないことです。したがって、アンタゴニストの受容体への結合は、アゴニストの濃度とは無関係です。

このタイプの拮抗作用は、中枢神経系の受容体に作用する多くの薬剤の特徴です。非競合的アンタゴニストの例には、フェノチアジン系抗精神病薬、三環系抗うつ薬、および一部の抗ヒスタミン薬が含まれます。

拮抗作用とは、2つ以上の物質が相互作用し、身体に反対の効果をもたらす現象です。この場合、私たちは敵対のタイプの 1 つである非競争的敵対について話しています。

非競合的拮抗作用は、相互作用する物質の 1 つが受容体の活性部位ではなく、受容体の表面または別の位置で作用するときに発生します。同時に、別の物質が受容体の活性中心と相互作用し続けますが、その作用は弱まるかブロックされます。

非競合的拮抗作用の一例は、インスリンとグルカゴンの間の相互作用です。インスリンは血糖値を調節するホルモンであり、グルカゴンは肝臓からのブドウ糖の放出を刺激するホルモンです。血糖値が低下すると、体内でグルカゴンが生成され、グルカゴンが血糖値を上昇させます。ただし、グルコースレベルがすでに高い場合、インスリンがすでに体内に存在し、グルカゴンの作用をブロックするため、グルカゴンはそれ以上血糖値を上昇させることができません。したがって、インスリンとグルカゴンはアンタゴニストとして作用し、インスリンは受容体を巡ってグルカゴンと競合することなくその作用をブロックするため、グルカゴンの直接的なアンタゴニストである。

非競合的拮抗作用の別の例は、アンタゴニストとアゴニストの間の相互作用です。アンタゴニストは、受容体に対するアゴニストの作用を競合することなくブロックする物質です。たとえば、カルシウムチャネル遮断薬は、心臓や血管の受容体に対するカルシウムの作用をブロックするカルシウム拮抗薬です。アゴニストは、受容体の作用を刺激し、体内に特定の効果を引き起こす物質です。たとえば、エピネフリンは、血圧を調節するαアドレナリン受容体作動薬です。