Antagonisme Ikke-konkurransedyktig

Ikke-konkurrerende antagonisme er direkte antagonisme, der et av de interagerende stoffene virker på reseptoren utenfor dets aktive senter.

Den ikke-konkurrerende antagonisten binder seg til reseptoren på et annet sted enn det aktive stedet. Dette fører til konformasjonsendringer i reseptoren som hindrer den i å binde seg til agonisten.

Det særegne ved ikke-konkurrerende antagonisme er at antagonisten ikke konkurrerer med agonisten om det aktive stedet til reseptoren. Derfor er bindingen av antagonisten til reseptoren uavhengig av konsentrasjonen av agonisten.

Denne typen antagonisme er karakteristisk for mange legemidler som virker på reseptorer i sentralnervesystemet. Eksempler på ikke-konkurrerende antagonister inkluderer fenotiazin-antipsykotika, trisykliske antidepressiva og noen antihistaminer.

Antagonisme er et fenomen der to eller flere stoffer interagerer med hverandre og har motsatt effekt på kroppen. I dette tilfellet snakker vi om ikke-konkurrerende antagonisme, som er en av typene antagonisme.

Ikke-konkurrerende antagonisme oppstår når en av de interagerende stoffene virker på reseptoren ikke på det aktive stedet, men på overflaten eller på et annet sted av reseptoren. Samtidig fortsetter et annet stoff å samhandle med det aktive sentrum av reseptoren, men dets virkning er svekket eller blokkert.

Et eksempel på ikke-konkurrerende antagonisme er interaksjonen mellom insulin og glukagon. Insulin er et hormon som regulerer blodsukkernivået, og glukagon er et hormon som stimulerer frigjøringen av glukose fra leveren. Når blodsukkernivået faller, produserer kroppen glukagon, som øker glukosenivået. Men hvis glukosenivåene allerede er høye, kan ikke glukagon øke dem ytterligere fordi insulin allerede er tilstede i kroppen og blokkerer virkningen av glukagon. Dermed fungerer insulin og glukagon som antagonister, og insulin er en direkte antagonist av glukagon, siden det blokkerer dets virkning uten å konkurrere med det om reseptorer.

Et annet eksempel på ikke-konkurrerende antagonisme er samspillet mellom antagonister og agonister. Antagonister er stoffer som blokkerer virkningen av agonister på reseptorer uten å konkurrere om dem. For eksempel er kalsiumkanalblokkere kalsiumantagonister som blokkerer dens virkning på reseptorer i hjertet og blodårene. Agonister er stoffer som stimulerer virkningen av reseptorer, og forårsaker visse effekter i kroppen. For eksempel er adrenalin en alfa-adrenerg reseptoragonist, som regulerer blodtrykket.