Antagonism Icke-konkurrenskraftig

Icke-kompetitiv antagonism är direkt antagonism, där ett av de interagerande ämnena verkar på receptorn utanför dess aktiva centrum.

Den icke-kompetitiva antagonisten binder till receptorn på ett annat ställe än det aktiva stället. Detta leder till konformationsförändringar i receptorn som hindrar den från att binda till agonisten.

Det speciella med icke-kompetitiv antagonism är att antagonisten inte konkurrerar med agonisten om det aktiva stället för receptorn. Därför är bindningen av antagonisten till receptorn oberoende av koncentrationen av agonisten.

Denna typ av antagonism är karakteristisk för många läkemedel som verkar på receptorer i det centrala nervsystemet. Exempel på icke-konkurrensantagonister inkluderar fenotiazinantipsykotika, tricykliska antidepressiva medel och vissa antihistaminer.



Antagonism är ett fenomen där två eller flera ämnen interagerar med varandra och har motsatta effekter på kroppen. I det här fallet talar vi om icke-konkurrensmässig antagonism, som är en av typerna av antagonism.

Icke-kompetitiv antagonism uppstår när en av de interagerande substanserna verkar på receptorn inte på det aktiva stället, utan på ytan eller på en annan plats av receptorn. Samtidigt fortsätter en annan substans att interagera med receptorns aktiva centrum, men dess verkan försvagas eller blockeras.

Ett exempel på icke-kompetitiv antagonism är interaktionen mellan insulin och glukagon. Insulin är ett hormon som reglerar blodsockernivåerna och glukagon är ett hormon som stimulerar frisättningen av glukos från levern. När blodsockernivåerna sjunker, producerar kroppen glukagon, vilket ökar glukosnivåerna. Men om glukosnivåerna redan är höga kan glukagon inte höja dem ytterligare eftersom insulin redan finns i kroppen och blockerar verkan av glukagon. Således fungerar insulin och glukagon som antagonister, och insulin är en direkt antagonist till glukagon, eftersom det blockerar dess verkan utan att konkurrera med det om receptorer.

Ett annat exempel på icke-kompetitiv antagonism är interaktionen mellan antagonister och agonister. Antagonister är ämnen som blockerar agonisters verkan på receptorer utan att konkurrera om dem. Till exempel är kalciumkanalblockerare kalciumantagonister som blockerar dess verkan på receptorer i hjärtat och blodkärlen. Agonister är ämnen som stimulerar verkan av receptorer, vilket orsakar vissa effekter i kroppen. Till exempel är adrenalin en alfa-adrenerg receptoragonist, som reglerar blodtrycket.