对抗性非竞争性

非竞争性拮抗是直接拮抗,其中一种相互作用的物质作用于其活性中心之外的受体。

非竞争性拮抗剂在活性位点以外的位点与受体结合。这导致受体构象发生变化,阻止其与激动剂结合。

非竞争性拮抗作用的特点是拮抗剂不与激动剂竞争受体的活性位点。因此,拮抗剂与受体的结合与激动剂的浓度无关。

这种类型的拮抗作用是许多作用于中枢神经系统受体的药物的特征。非竞争性拮抗剂的例子包括吩噻嗪抗精神病药、三环类抗抑郁药和一些抗组胺药。



拮抗作用是两种或两种以上物质相互作用,对机体产生相反作用的现象。在这种情况下,我们谈论的是非竞争性对抗,这是对抗类型之一。

当一种相互作用的物质不是作用于受体的活性位点,而是作用于受体的表面或另一个位置时,就会发生非竞争性拮抗作用。与此同时,另一种物质继续与受体的活性中心相互作用,但其作用减弱或受阻。

非竞争性拮抗作用的一个例子是胰岛素和胰高血糖素之间的相互作用。胰岛素是一种调节血糖水平的激素,胰高血糖素是一种刺激肝脏释放葡萄糖的激素。当血糖水平下降时,身体会产生胰高血糖素,从而增加血糖水平。然而,如果血糖水平已经很高,胰高血糖素就无法进一步升高血糖,因为胰岛素已经存在于体内并阻止胰高血糖素的作用。因此,胰岛素和胰高血糖素充当拮抗剂,并且胰岛素是胰高血糖素的直接拮抗剂,因为它阻断其作用而不与其竞争受体。

非竞争性拮抗的另一个例子是拮抗剂和激动剂之间的相互作用。拮抗剂是阻断激动剂对受体的作用而不与其竞争的物质。例如,钙通道阻滞剂是钙拮抗剂,可阻断其对心脏和血管受体的作用。激动剂是刺激受体作用、在体内产生某些作用的物质。例如,肾上腺素是一种α-肾上腺素能受体激动剂,可调节血压。