A dihidrofolát-reduktáz-inhibitor egy olyan gyógyhatású anyag, amely befolyásolja a folsav aktív formává történő átalakulását az emberi szervezetben. Ezek az anyagok: pirimetamin, trimetoprim, triamterén és metotrexát. Amikor a betegnek felírják ezeket a gyógyszereket, gyakran folinsavat írnak fel a folsavhiány korrigálására, nem pedig folsavat.
A dihidrofolát-reduktáz inhibitorok blokkolják a dihidrofolát-reduktáz enzimet, amely a dihidrofolsavat tetrahidrofolsavvá alakítja. A tetrahidrofolsav szükséges a nukleinsavakat alkotó purinok és pirimidinek szintéziséhez. Ezért a dihidrofolát-reduktáz gátlása a DNS-szintézis megzavarásához vezet. Ezt a hatást rosszindulatú daganatok és egyes fertőző betegségek kezelésére használják.
A dihidrofolát-reduktáz inhibitorok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek blokkolják a dihidrofolát-reduktáz enzimet az emberi szervezetben, ami csökkent folsavszintet eredményez. Különböző, ennek a savnak a hiányával összefüggő betegségek kezelésére használják, mint például vérszegénység, leukémia, mielóma és mások.
A dihidrofolát-reduktáz inhibitorok közé tartozik a pirimetamin, trimetoprim és triamterén, amelyek szulfonamid-származékok, a metotrexát pedig a folinsav analógja. A metotrexát a leghatékonyabb és legszélesebb körben alkalmazott dihidrofolát-reduktáz inhibitor.
Ha a betegeknek dihidrofolát-reduktáz-gátlókat írnak fel, szedhetnek folinsavat, amely a folsav aktív formája, és segíti a szervezet felszívódását. A dihidrofolát-reduktáz gátlók hosszú távú alkalmazása esetén azonban folsavhiány léphet fel, ezért folsav helyett folinsav szedése is előírható a hiány korrigálására.
A dihidrofolát-reduktáz inhibitoroknak számos mellékhatása van, például hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás, szédülés, fáradtság és bőrkiütés. Kölcsönhatásba léphetnek más gyógyszerekkel is, például antibiotikumokkal, gombaellenes szerekkel és véralvadásgátlókkal.
Általánosságban elmondható, hogy a dihidrofolát-reduktáz inhibitorok hatékony gyógyszerek a folsavhiány és a foláthiányhoz kapcsolódó egyéb betegségek kezelésére. Mindazonáltal gondos használatot és orvosi felügyeletet igényelnek a lehetséges mellékhatások és más gyógyszerekkel való kölcsönhatások elkerülése érdekében.
A dihidrofolát-reduktáz inhibitorok a malária kezelésének leghatékonyabb gyógyszerei közé tartoznak. Úgy fejtik ki hatásukat, hogy blokkolják azt az enzimet, amely a folsav inaktív formáját (folát) aktív formává (folsavvá) alakítja át.
A dihidrofolát inhibitorok közé tartozik a pirimetamin és a trimetoprim. A pirimetamin egy erősebb gyógyszer, de alkalmazása korlátozott az olyan mellékhatások miatt, mint a vérszegénység és a májműködési zavarok. A trimetoprim felhasználási köre szélesebb, és a gyógyszerre érzékeny baktériumok által okozott fertőzések kezelésére használható.
A triamterén folsav antagonista, és a folsavhiány kezelésére használják terhességet tervező nőknél. A metotrexát erősebb gyógyszer, mint a triameren, és különféle rákos megbetegedések kezelésére használják, beleértve a vér-, mell- és tüdőrákot.
A folsav a folsavhiány megelőzésére és kezelésére szolgál terhesség alatt és gyermekeknél, mivel szükséges a magzat idegrendszerének normális fejlődéséhez. A folsav szedése során azonban előfordulhatnak mellékhatások, például hányinger, hányás, hasmenés és fejfájás.
Általánosságban elmondható, hogy a dihidrofolát-reduktáz inhibitorok fontos szerepet játszanak a malária és más foláthiányhoz kapcsolódó betegségek kezelésében. Azonban minden konkrét esetben ki kell választani a legmegfelelőbb gyógyszert, figyelembe véve annak hatékonyságát, mellékhatásait és a beteg egyéni jellemzőit.