Koliiniesteraasi-inhibiittorit (CHI:t) ovat farmakologisten aineiden luokka, jotka reversiibelisti tai irreversiibelisti inaktivoivat koliiniesteraasientsyymin. Koliiniesteraasi on entsyymi, joka katalysoi asetyylikoliinin, välittäjäaineen, joka on tärkeä rooli hermoimpulssien välittämisessä hermostossa, hajoamista.
Ne ovat keskeisiä komponentteja erilaisten sairauksien, kuten Alzheimerin taudin, parkinsonismin, glaukooman ja myasthenia graviksen, hoidossa. Niillä on kyky lisätä asetyylikoliinin pitoisuutta synaptisessa rakossa, mikä johtaa parantuneeseen välittäjäaineiden välittymiseen ja kompensoi näihin sairauksiin liittyvän asetyylikoliinin puutetta.
Yksi tunnetuimmista koliiniesteraasin estäjistä on fysostigmiini. Tämä lääke inaktivoi palautuvasti koliiniesteraasin ja sitä käytetään laajalti glaukooman hoitoon. Sen vaikutusmekanismi on lisätä asetyylikoliinin pitoisuutta, mikä auttaa vähentämään silmänsisäistä painetta.
Prozerin on toinen esimerkki koliiniesteraasi-inhibiittorista, jota käytetään lääketieteellisessä käytännössä. Se myös inaktivoi reversiibelisti koliiniesteraasin, ja sitä käytetään erilaisten sairauksien, kuten virtsarakon ja suolen atonian, suoliston halvaantumisen ja muiden elinten motiliteettihäiriöiden hoitoon.
On tärkeää huomata, että niillä on omat sivuvaikutuksensa ja rajoituksensa käytössä. Ne voivat esimerkiksi aiheuttaa myotoniaa (pitkittynyt lihasten supistuminen), pupillien supistumista ja lisääntynyttä syljen ja hien eritystä. Lisäksi jotkut kemikaalit ovat erittäin myrkyllisiä ja voivat olla vaarallisia, jos niitä käytetään väärin.
Yhteenvetona voidaan todeta, että koliiniesteraasi-inhibiittorit ovat tärkeä lääkeluokka, jota käytetään erilaisten koliiniesteraasin toimintahäiriöihin liittyvien sairauksien hoitoon. Tehokkuudestaan huolimatta sivuvaikutukset ja vasta-aiheet on arvioitava huolellisesti määrättäessä näitä lääkkeitä. Lääkärin kuuleminen on tärkeä askel ennen koliiniesteraasi-inhibiittorihoidon aloittamista.
Koliiniesteraasiestäjät (ChEI) ovat aineita, jotka voivat sitoutua koliiniesteraasientsyymiin ja siten estää sen toiminnan. Koliiniesteraasi on entsyymi, joka vastaa asetyylikoliinin, hermoimpulssien välittämiseen kehossa osallistuvan välittäjäaineen, hajoamisesta.
ChEI:t voivat olla joko palautuvia tai peruuttamattomia. Reversiibelit estäjät voivat sitoutua koliiniesteraasiin vain tilapäisesti ja ne voidaan sitten poistaa kehosta. Irreversiibelit estäjät sitoutuvat entsyymiin pysyvästi, eikä niitä voida poistaa.
Koliiniesteraasi-inhibiittoreita käytetään lääketieteessä erilaisten hermoston häiriöihin liittyvien sairauksien hoitoon. Niitä käytetään Alzheimerin taudin, parkinsonismin, myasthenia graviksen, verkkokalvon dystrofian ja muiden sairauksien hoitoon.
Yksi tunnetuimmista koliiniesteraasin estäjistä on fysostigmiini. Sitä käytetään myasthenia graviksen ja muiden hermo-lihassairauksien hoitoon. Proseriini on myös koliiniesteraasin estäjä, ja sitä käytetään myasteenisen oireyhtymän hoitoon.
Koliiniesteraasi-inhibiittoreiden käytöllä on kuitenkin rajoituksensa. Jotkut niistä voivat aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten suun kuivumista, huimausta, takykardiaa ja muita. Lisäksi näiden lääkkeiden pitkäaikainen käyttö voi johtaa vastustuskyvyn kehittymiseen niitä vastaan kehossa.
Yleensä koliiniesteraasi-inhibiittorit ovat tärkeä työkalu hermoston erilaisten sairauksien hoidossa. Niiden käyttöä on kuitenkin valvottava tarkasti ja vain lääkärin valvonnassa.