A tesztoszteron a fő férfi nemi hormon (lásd Androgén). A tesztoszteron felelős a férfi szexuális jellemzők kialakulásáért és fenntartásáért. Serkenti a férfi nemi szervek, például a herék és a prosztata fejlődését. A tesztoszteron felelős a pubertás alatti másodlagos férfi szexuális jellemzők kialakulásáért is, mint például az arc- és testszőrzet növekedéséért, az izomtömeg növekedéséért, a hang elmélyüléséért és másokért.
A reproduktív funkciók mellett a tesztoszteron fontos szerepet játszik az anyagcserében, a csont- és izomrendszerben. Serkenti a fehérjeszintézist és az izomnövekedést. A tesztoszteron a normál növekedéshez és az erős csontokhoz is szükséges.
A tesztoszteron szintjét a hipotalamusz-hipofízis rendszer szabályozza. A tesztoszteron termelés csökkenése olyan állapotok kialakulásához vezethet, mint a hipogonadizmus, meddőség, csontritkulás, csökkent libidó és depresszió.
A tesztoszteront széles körben használják az orvostudományban e hormon hiányával összefüggő különféle állapotok kezelésére. Használatának azonban indokoltnak és ellenőrzöttnek kell lennie a mellékhatások elkerülése érdekében.
A hormonok biológiailag aktív vegyületek, amelyek a szervezet szerveiben és szöveteiben termelődnek, és aktívan részt vesznek a szervezet funkcióinak szabályozásában. Bármely hormon életciklusát több napon belül mérik. Egyes szervekben termelődik, bejut a vérbe vagy a nyirokba, és más szervekbe és szövetekbe. Végül a hormon eléri a célszervet, ahol a fő hatása megtörténik. Egy bizonyos hormon egy része visszakerülhet a szervezetbe, de ehhez át kell jutnia a májon, ami a legtöbb hormont elpusztítja. Például a májba kerülő tesztoszteron körülbelül 20%-a megsemmisül. A többi tovább megy, és újra elosztják. A tesztoszteront kis mennyiségben az ivarmirigyek és más szervek – a mellékvesék, az agyalapi mirigy és a méhlepény – termelik a terhesség alatt.