Testosteroni on tärkein miesten sukupuolihormoni (katso Androgeeni). Testosteroni on vastuussa miesten seksuaalisten ominaisuuksien kehittymisestä ja ylläpidosta. Se stimuloi miesten sukuelinten, kuten kivesten ja eturauhasen, kehitystä. Testosteroni on vastuussa myös miehen toissijaisten seksuaalisten ominaisuuksien kehittymisestä murrosiän aikana, kuten kasvojen ja vartalon karvojen kasvusta, lihasmassan lisääntymisestä, äänen syvenemisestä ja muista.
Lisääntymistoimintojen lisäksi testosteronilla on tärkeä rooli aineenvaihdunnassa, luustossa ja lihasjärjestelmässä. Se stimuloi proteiinisynteesiä ja lihasten kasvua. Testosteronia tarvitaan myös normaalille kasvulle ja vahvoille luille.
Testosteronitasoja säätelee hypotalamus-aivolisäkejärjestelmä. Testosteronin tuotannon väheneminen voi johtaa sairauksien, kuten hypogonadismin, hedelmättömyyden, osteoporoosin, heikentyneen libidon ja masennuksen kehittymiseen.
Testosteronia käytetään laajalti lääketieteessä erilaisten tämän hormonin puutteeseen liittyvien sairauksien hoitoon. Sen käyttö on kuitenkin perusteltava ja valvottava sivuvaikutusten välttämiseksi.
Hormonit ovat biologisesti aktiivisia yhdisteitä, joita muodostuu elimistön elimissä ja kudoksissa ja jotka osallistuvat aktiivisesti sen toimintojen säätelyyn. Minkä tahansa hormonin elinkaari mitataan useissa päivissä. Joissakin elimissä tuotettuna se pääsee vereen tai imusolmukkeeseen ja muihin elimiin ja kudoksiin. Lopulta hormoni saavuttaa kohde-elimen, jossa sen päätoiminta tapahtuu. Osa tietystä hormonista voidaan palauttaa elimistöön, mutta tätä varten sen on kuljettava maksan läpi, joka tuhoaa suurimman osan hormoneista. Esimerkiksi noin 20 % maksaan tulevasta testosteronista tuhoutuu. Loput menee pidemmälle ja jaetaan uudelleen. Testosteronia tuottavat sukurauhaset pieniä määriä ja muut elimet - lisämunuaiset, aivolisäke ja istukka naisilla raskauden aikana.