Đối kháng cạnh tranh là một loại tương tác giữa hai chất trong đó chúng cạnh tranh để liên kết với cùng các thụ thể phân tử trong tế bào. Trong sự đối kháng cạnh tranh, các chất liên kết với các thụ thể phân tử có thể cản trở khả năng tiếp cận các thụ thể đó của nhau, dẫn đến giảm hiệu quả của chúng.
Sự đối kháng cạnh tranh có thể trực tiếp hoặc gián tiếp. Sự đối kháng cạnh tranh trực tiếp có nghĩa là hai chất liên kết với cùng một thụ thể cùng một lúc, khiến chất thứ ba không thể liên kết với thụ thể đó. Mặt khác, sự đối kháng cạnh tranh gián tiếp có nghĩa là một chất liên kết với một thụ thể và ngăn không cho một chất khác liên kết với cùng một thụ thể cho đến khi chất đầu tiên được loại bỏ khỏi hệ thống.
Một ví dụ về sự đối kháng cạnh tranh là sự tương tác giữa thuốc ức chế ACE (men chuyển angiotensin) và thuốc ức chế thụ thể angiotensin II. Thuốc ức chế ACE ngăn chặn hoạt động của enzyme chuyển angiotensin I thành angiotensin II, làm giảm nồng độ angiotensin II trong cơ thể. Mặt khác, thuốc ức chế thụ thể angiotensin II liên kết với các thụ thể angiotensin và ngăn chúng liên kết với angiotensin II, điều này cũng làm giảm nồng độ angiotensin II và tăng cường tác dụng của thuốc ức chế ACE.
Một ví dụ khác về sự đối kháng cạnh tranh là chất chủ vận và chất đối kháng thụ thể adrenergic. Các thụ thể adrenergic được chia thành hai loại - thụ thể α và thụ thể β. Chất chủ vận liên kết với thụ thể β, khiến chúng kích hoạt và tăng nồng độ adrenaline trong cơ thể, làm tăng huyết áp và nhịp tim.
Với sự đối kháng cạnh tranh, các chất khác nhau sẽ kích hoạt các thụ thể hoặc cạnh tranh như nhau trong quá trình này. Chúng có cấu trúc hóa học tương tự nhau, là đối thủ cạnh tranh trong việc chinh phục thị trường, không thể thay thế nhau trong điều kiện thị trường nhưng có khả năng trấn áp sản phẩm và kết quả của nhau. Trong trường hợp này, có sự cạnh tranh giữa các phân tử để giành quyền sử dụng một số