競合的拮抗作用は、細胞内の同じ分子受容体に結合するために競合する 2 つの物質間の相互作用の一種です。競合的拮抗作用では、分子受容体に結合する物質がそれらの受容体に到達する互いの能力を妨害し、その結果、その有効性が低下する可能性があります。
競争的敵対は直接的または間接的であり得る。直接的な競合的拮抗作用とは、2 つの物質が同時に同じ受容体に結合し、3 番目の物質がその受容体に結合できなくなることを意味します。一方、間接競合拮抗作用は、ある物質が受容体に結合し、最初の物質が系から除去されるまで別の物質が同じ受容体に結合するのを妨げることを意味します。
競合的拮抗作用の一例は、ACE阻害剤(アンジオテンシン変換酵素)とアンジオテンシンII受容体遮断薬との相互作用です。 ACE阻害剤は、アンジオテンシン I をアンジオテンシン II に変換する酵素の活性をブロックし、体内のアンジオテンシン II のレベルを低下させます。一方、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬は、アンジオテンシン受容体に結合してアンジオテンシン II への結合を防ぎ、アンジオテンシン II レベルを低下させ、ACE 阻害剤の効果を高めます。
競合的アンタゴニストの別の例は、アドレナリン受容体アゴニストとアンタゴニストです。アドレナリン受容体は、α受容体とβ受容体の2種類に分けられます。アゴニストはβ受容体に結合し、その活性化と体内のアドレナリンレベルの上昇を引き起こし、血圧と心拍数を上昇させます。
競合的拮抗作用により、さまざまな物質が同様に受容体を活性化するか、このプロセスで競合します。これらは、市場を征服する競争相手として類似した化学構造を持ち、市場条件で互いに置き換えることはできませんが、互いの製品と結果を抑制することができます。この場合、ある分子を使用する権利をめぐって分子間で競争が起こります。