Rəqabət antaqonizmi, hüceyrələrdə eyni molekulyar reseptorlara bağlanmaq üçün rəqabət etdikləri iki maddə arasında qarşılıqlı təsir növüdür. Rəqabətli antaqonizmdə molekulyar reseptorlara bağlanan maddələr bir-birinin həmin reseptorlara çatma qabiliyyətinə mane ola bilər və nəticədə onların effektivliyi azalır.
Rəqabət antaqonizmi birbaşa və ya dolayı ola bilər. Birbaşa rəqabət antaqonizmi o deməkdir ki, iki maddə eyni vaxtda eyni reseptora bağlanır və üçüncü maddənin həmin reseptora bağlanması qeyri-mümkündür. Dolayı rəqabət antaqonizmi isə, bir maddənin bir reseptorla bağlanması və birinci maddənin sistemdən çıxarılmasına qədər digər maddənin eyni reseptorla bağlanmasının qarşısını alması deməkdir.
Rəqabətli antaqonizmin bir nümunəsi ACE inhibitorları (angiotensin çevirən ferment) və angiotenzin II reseptor blokerləri arasında qarşılıqlı təsirdir. ACE inhibitorları angiotensin I-ni angiotenzin II-yə çevirən fermentin fəaliyyətini bloklayır, bu da orqanizmdə angiotenzin II səviyyəsini azaldır. Angiotenzin II reseptor blokerləri isə angiotenzin reseptorlarına bağlanır və onların angiotenzin II-yə bağlanmasının qarşısını alır, bu da angiotenzin II səviyyəsini azaldır və ACE inhibitorlarının təsirini artırır.
Rəqabətli antaqonizmin başqa bir nümunəsi adrenergik reseptor agonistləri və antaqonistləridir. Adrenergik reseptorlar iki növə bölünür - α-reseptorlar və β-reseptorlar. Aqonistlər β-reseptorlara bağlanaraq, onların aktivləşməsinə və bədəndə adrenalin səviyyəsinin artmasına səbəb olur, bu da qan təzyiqi və ürək dərəcəsini artırır.
Rəqabətli antaqonizmlə fərqli maddələr eyni dərəcədə reseptorları aktivləşdirir və ya bu prosesdə rəqabət aparır. Onlar bazarı fəth etməkdə rəqiblər kimi oxşar kimyəvi quruluşa malikdirlər, bazar şəraitində bir-birlərini sıxışdıra bilmirlər, lakin bir-birlərinin məhsullarını və nəticələrini sıxışdırmağa qadirdirlər. Bu zaman bəzilərini istifadə etmək hüququ üçün molekullar arasında rəqabət yaranır