Vasodilatation er udvidelsen af arterier og andre kar uden nogen mekanisk effekt, men kun på grund af en ændring i deres form. Virkningen på arterier og blodkar kan være direkte og indirekte. Direkte tryk udøves på selve karlejets vægge, eller der anvendes forskellige cellulære faktorer, såsom prostaglandiner Pg-E. Den vasodilatoriske effekt kan manifestere sig både i strukturen af en af nethindens kegler og i blærens receptorceller samt neuroner i hovedet og blodkarrene. Men der kan også være indirekte vasodilatation ved brug af to grupper af stoffer, for eksempel histamin eller adrenalin. I disse tilfælde kan der forekomme en funktionel form for vasodilatation, det vil sige indirekte ved at virke på de glatte muskler, der er placeret inde i karrene. Virkningsmekanismen af vasoaktive lægemidler afhænger af aktiviteten af en bestemt receptor. Dilatation af arterioler og