La inhibición presináptica es una inhibición que se desarrolla en el elemento presináptico debido a la despolarización de su membrana como resultado de la influencia del axón de otra neurona que se acerca a él.
La inhibición presináptica ocurre antes de la formación de un impulso nervioso en la neurona presináptica. Cuando la membrana de un elemento presináptico se despolariza bajo la influencia de impulsos de otra neurona, se liberan mediadores que inhiben la liberación de mediadores de las terminaciones presinápticas de esta neurona. Esto conduce a una disminución en la frecuencia de generación de potenciales de acción en la neurona presináptica y a un debilitamiento de la transmisión de excitación a la neurona postsináptica.
Por tanto, la inhibición presináptica regula la fuerza de la transmisión sináptica limitando el exceso de activación en los circuitos neuronales. Este mecanismo juega un papel importante en la actividad integradora del sistema nervioso.