L'inibizione presinaptica è l'inibizione che si sviluppa nell'elemento presinaptico a causa della depolarizzazione della sua membrana a seguito dell'influenza dell'assone di un altro neurone che si avvicina ad esso.
L'inibizione presinaptica avviene prima della formazione di un impulso nervoso nel neurone presinaptico. Quando la membrana di un elemento presinaptico viene depolarizzata sotto l'influenza di impulsi di un altro neurone, vengono rilasciati mediatori che inibiscono il rilascio di mediatori dalle terminazioni presinaptiche di questo neurone. Ciò porta ad una diminuzione della frequenza di generazione dei potenziali d'azione nel neurone presinaptico e ad un indebolimento della trasmissione dell'eccitazione al neurone postsinaptico.
Pertanto, l’inibizione presinaptica regola la forza della trasmissione sinaptica limitando l’eccesso di attivazione nei circuiti neurali. Questo meccanismo svolge un ruolo importante nell'attività integrativa del sistema nervoso.