Lääkeaineen biotransformaatio

Johdatus aiheeseen

Lääkeaineiden biotransformaatio on keskeinen prosessi niiden vaikutuksessa ihmiskehoon. Lääkkeiden käytön aikana farmaseuttiset molekyylit kulkevat monien aineenvaihduntaprosessien läpi - ensin kehon entsyymien avulla ja sitten muiden elinten ja järjestelmien osallistuessa.

Aiheen relevanssi

BTLV on tärkeä tutkimusalue, sillä monet tekijät (ikä, sukupuoli, genetiikka jne.) voivat vaikuttaa prosessin nopeuteen ja tehokkuuteen. Lisäksi ymmärrämme yhä paremmin joitakin biotransformaation perusperiaatteita, mutta tehokkaammille lääkkeille jää monia tähän prosessiin liittyviä haasteita.

Mikä on biotransformaatio?

Sana biotransformaatio kuvaa yhden molekyylin muuttumista toiseksi molekyyliksi kehossa. Prosessi tapahtuu entsyymien vaikutuksesta, ja siihen voi liittyä erittymistä kehosta tai toisen lääkkeen pääsyä prosessiin.

Mitä prosesseja biotransformaatio sisältää?

Lääkkeen biotransformaatio sisältää lääkemolekyylin (esim. angiotensiini II -reseptorin salpaajan) muuttamisen muihin muotoihin, jotka ovat tavallisesti vähemmän aktiivisia, mutta joissa voi olla metaboliitteja, joilla on korkeampi hyötyosuus tai aktiivisuus. Jotkut lääkkeet voivat metaboloitua maksassa tai munuaisissa, kun taas toiset voivat muuttua aineenvaihdunnan kautta muissa kudoksissa.

Milloin nämä metamorfoosit tapahtuvat?

BTLV:n alkuvaihe esiintyy ohutsuolen limakalvon soluissa, joissa ainemolekyylit useimmiten metaboloituvat hydroksylaation tai hapetuksen kautta. Näihin reaktioihin sisältyy molekyylin rakenteen muuttaminen tai sivutuotteiden muodostuminen. Myöhemmät aineenvaihduntavaiheet voivat tapahtua maksassa, munuaisissa ja muissa kudoksissa.

BITL:n sivuvaikutukset

BITL:n yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat sappijärjestelmän häiriöt, pahoinvointi, oksentelu, allergiset reaktiot, kohonnut verenpaine ja niihin liittyvä oireiden paheneminen verenpainepotilailla.

Ympäristötekijät

Jotkut ympäristötekijät voivat vaikuttaa BITL-prosesseihin: 1. pH; 2. lämpötila, tuuli, sade, sumu. 3. Lääkkeissä, elintarvikelisäaineissa ja lannoitteissa käytettävät kemikaalit; 4. Vuodenajat jne.