Farmakokinetiikka

Farmakokinetiikka on tiede, joka tutkii, miten lääkkeet ja niiden aktiiviset komponentit pääsevät elimistöön, jakautuvat kudoksiin ja elimiin, metaboloituvat ja erittyvät elimistöstä. Sillä on tärkeä rooli uusien lääkkeiden kehittämisessä ja olemassa olevien hoitostrategioiden optimoinnissa.

Farmakokineettiset tutkimukset voidaan suorittaa mm

Farmakokinetiikka on farmakologian ala, joka tutkii lääkkeiden jakautumisen prosesseja ja dynamiikkaa potilaan kehossa niiden antamisen jälkeen sekä lääkkeiden vaikutusta aineenvaihdunta- ja erittymisprosesseihin. Tämä on perusta annoksen määrittämiselle ja optimaalisen annosteluohjelman valitsemiselle.

Farmakokinetiikkaa on kahta päätyyppiä: erittyminen ja imeytyminen. Imeytyminen sisältää lääkkeen pääsyn vereen injektio- tai nielemiskohdasta, jakautumisen kudoksiin ja elimiin sekä lääkkeen vaikutuksen alkamisen. Erittyminen liittyy aineenvaihduntaprosessiin ja lääkkeen poistoon kehosta.

Esimerkiksi erittymisen aikana lääkkeen eliminaationopeus (sekä kokonaispitoisuus että metaboliittien muodossa) riippuu sen metaboliareitin aktiivisuudesta. Siten mikrosomaalisten entsyymi-inhibiittorien (kuten kloramfenikolin) tapauksessa tämä vyöhyke on hitaampi hitaamman metabolisen reitin vuoksi. Toisaalta hapettumattomien lääkkeiden puoliintumisaika plasmassa on lyhyempi, koska ne eliminoituvat vähäisellä aineenvaihdunnalla tai ei ollenkaan.

Jokaiselle lääkkeelle on omat eritysreaktiot, joita voivat aiheuttaa erilaiset tekijät, kuten henkilön ikä, elinten ja kudosten terveys sekä munuais- ja maksaentsyymien toiminta-aste. Esimerkiksi alle 6-vuotiaiden lasten farmakokinetiikka poikkeaa yleensä aikuisten farmakokinetiikkasta. Myös erilaiset munuaissairaudet ja maksakirroosi vaikuttavat farmakokinetiikkaan. Ne voivat muuttaa lääkkeen puhdistumaa, mikä johtaa tarpeeseen tarkistaa annostuksia ja/tai muuttaa hoito-ohjelmia vastaavasti.

Tieteellisenä terminä farmaseuttinen kinetiikka syntyi asianmukaisten eläinkokeiden jälkeen. Lääkkeiden tehokkuuden ja turvallisuuden arvioimiseksi suoritettiin kokeita. Myöhemmin näistä tutkimuksista tehtiin yhteenveto ja kliinisten tutkimusten kehittäminen aloitettiin.

Farmakokineettiset ominaisuudet määräävät lääkkeen lääkevaikutuksen. Lääkkeiden farmakokineettiset tutkimukset ovat tärkeä osa lääkeyhtiöiden ja kliinisten laboratorioiden tutkimusta ja käytännön työtä.

Farmakokinetiikalla on erityinen paikka uusien annosmuotojen kehittämisessä ja lääkkeiden käyttöönotossa lääketieteelliseen käytäntöön. Lääkkeiden kliinisissä tutkimuksissa tutkitaan farmakokineettisiä ominaisuuksia.

Farmakokineettisten tutkimusten perusteella määritetään mahdolliset aineenvaihduntareitit; antaa suosituksia annostusohjelmista, luettelo henkilöistä, joille tietty lääke ei ole vasta-aiheinen; määrittää erityiset annokset eri ikäryhmille; jne.