**Cefazolin** termasuk dalam kelompok aminopenisilin dan memiliki efek bakterisida spektrum luas terhadap banyak mikroorganisme gram positif dan gram negatif, termasuk strain yang resisten terhadap penisilin, sefalosporin, dan aminoglikosida. Aktif melawan mikroorganisme gram positif aerobik yang tidak membentuk spora, seperti stafilokokus, dan banyak bakteri aerob gram negatif, seperti Escherichia coli dan Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Klebsiella, Serration dan beberapa lainnya. Proteus tidak terlalu menderita. Zat aktif dari zat aktif cefazolin hampir tidak membentuk penisilinase, sehingga mereka resisten terhadap sebagian besar bakteri yang memfermentasi dan termasuk zat yang meniru penisilin G. Mereka bekerja pada konsentrasi tinggi, yang menjelaskan perlunya suntikan oral atau intramuskular. Dalam dosis tinggi diberikan secara parenteral; Metode pemberian yang paling efektif adalah infus intravena, tetapi injeksi intramuskular pun dimungkinkan. Konsentrasi plasma cefazolin tertinggi dicapai tanpa timbulnya segera setelah injeksi. Sekitar sepertiga dari dosis yang diberikan terikat pada protein plasma dan diekskresikan secara perlahan oleh ginjal. Cefazolin telah berhasil digunakan sebagai terapi empiris. Obat-obatan ini memiliki efek yang lebih ringan dan lebih singkat pada ginjal dibandingkan penisilin semi-sintetik, seperti penicillium, dan memiliki reaksi alergi yang lebih sedikit.