**Cefazoliny** patří do skupiny aminopenicilinů a mají širokospektrální baktericidní účinek proti mnoha grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům, včetně kmenů rezistentních na peniciliny, cefalosporiny a aminoglykosidy. Aktivní proti aerobním grampozitivním mikroorganismům nevytvářejícím spory, jako jsou stafylokoky, a mnoha gramnegativním aerobům, jako jsou Escherichia coli a Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Klebsiella, Serration a některé další. Proteus trpí méně. Účinné látky účinných látek cefazolinů netvoří téměř žádnou penicilinázu, jsou tedy odolné vůči většině fermentujících bakterií a zahrnují látky napodobující penicilin G. Působí ve vysokých koncentracích, což vysvětluje nutnost jejich orálních nebo intramuskulárních injekcí. Ve vysokých dávkách se užívají parenterálně; Nejúčinnějším způsobem podání je intravenózní infuze, ale je možná i intramuskulární injekce. Nejvyšších plazmatických koncentrací cefazolinu je dosaženo bez okamžitého nástupu po injekci. Asi třetina podané dávky se váže na plazmatické bílkoviny a je pomalu vylučována ledvinami. Cefazoliny byly úspěšně použity jako empirická terapie. Tyto léky mají mírnější a kratší účinek na ledviny než polosyntetické peniciliny, jako je penicillium, a mají menší alergickou reakci.