**Cefazolinas** pertencem ao grupo das aminopenicilinas e têm efeito bactericida de amplo espectro contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos, incluindo cepas resistentes a penicilinas, cefalosporinas e aminoglicosídeos. Ativo contra microrganismos gram-positivos aeróbicos não formadores de esporos, como estafilococos, e muitos aeróbios gram-negativos, como Escherichia coli e Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Klebsiella, Serration e alguns outros. Proteu sofre menos. As substâncias activas das substâncias activas das cefazolinas quase não formam penicilinase, pelo que são resistentes à maioria das bactérias fermentadoras e incluem substâncias que imitam a penicilina G. Actuam em concentrações elevadas, o que explica a necessidade das suas injecções orais ou intramusculares. Em altas doses são administrados por via parenteral; o método de administração mais eficaz é a infusão intravenosa, mas até a injeção intramuscular é possível. As concentrações plasmáticas mais elevadas de cefazolina são alcançadas sem início imediato após a injeção. Cerca de um terço da dose administrada liga-se às proteínas plasmáticas e é excretada lentamente pelos rins. As cefazolinas têm sido utilizadas com sucesso como terapia empírica. Esses medicamentos têm um efeito mais suave e mais curto sobre os rins do que as penicilinas semissintéticas, como o penicillium, e apresentam menos reações alérgicas.