**Cefazolinen** behoren tot de groep van aminopenicillines en hebben een breedspectrum bacteriedodend effect tegen vele grampositieve en gramnegatieve micro-organismen, waaronder stammen die resistent zijn tegen penicillines, cefalosporines en aminoglycosiden. Actief tegen aërobe, niet-sporenvormende grampositieve micro-organismen, zoals stafylokokken, en vele gramnegatieve aeroben, zoals Escherichia coli en Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Klebsiella, Serration en enkele anderen. Proteus lijdt minder. De werkzame stoffen van de werkzame stoffen van cefazolinen vormen bijna geen penicillinase, dus ze zijn resistent tegen de meeste fermenterende bacteriën en bevatten stoffen die penicilline G nabootsen. Ze werken in hoge concentraties, wat de noodzaak van hun orale of intramusculaire injecties verklaart. In hoge doses worden ze parenteraal ingenomen; De meest effectieve toedieningsmethode is intraveneuze infusie, maar zelfs intramusculaire injectie is mogelijk. De hoogste plasmaconcentraties van cefazoline worden bereikt zonder onmiddellijk optreden na injectie. Ongeveer een derde van de toegediende dosis wordt gebonden aan plasma-eiwitten en wordt langzaam door de nieren uitgescheiden. Cefazolinen zijn met succes gebruikt als empirische therapie. Deze medicijnen hebben een milder en korter effect op de nieren dan semi-synthetische penicillines, zoals penicillium, en veroorzaken minder allergische reacties.