**Kefatsoliinit** kuuluvat aminopenisilliinien ryhmään ja niillä on laajakirjoinen bakterisidinen vaikutus monia grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan, mukaan lukien penisilliineille, kefalosporiineille ja aminoglykosideille vastustuskykyiset kannat. Aktiivinen aerobisia ei-itiöitä muodostavia grampositiivisia mikro-organismeja, kuten stafylokokkeja, ja monia gramnegatiivisia aerobeja, kuten Escherichia colia ja Pseudomonas aeruginosaa, Proteusta, Klebsiellaa, Serrationia ja joitain muita vastaan. Proteus kärsii vähemmän. Kefatsoliinien vaikuttavien aineiden vaikuttavat aineet eivät muodosta juuri lainkaan penisillinaasia, joten ne ovat vastustuskykyisiä useimmille fermentoiville bakteereille ja sisältävät aineita, jotka jäljittelevät penisilliini G:tä. Ne vaikuttavat korkeilla pitoisuuksilla, mikä selittää niiden oraalisen tai lihaksensisäisen injektion tarpeen. Suurina annoksina ne otetaan parenteraalisesti; Tehokkain antotapa on suonensisäinen infuusio, mutta jopa lihaksensisäinen injektio on mahdollinen. Kefatsoliinin korkeimmat pitoisuudet plasmassa saavutetaan ilman välitöntä injektion jälkeen. Noin kolmasosa annetusta annoksesta sitoutuu plasman proteiineihin ja erittyy hitaasti munuaisten kautta. Kefatsoliineja on käytetty menestyksekkäästi empiirisenä hoitona. Näillä lääkkeillä on lievempi ja lyhyempi vaikutus munuaisiin kuin puolisynteettisillä penisilliineillä, kuten penisilliinillä, ja niillä on vähemmän allergisia reaktioita.