**头孢唑林**属于氨基青霉素类,对许多革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物具有广谱杀菌作用,包括对青霉素、头孢菌素和氨基糖苷类耐药的菌株。对需氧非芽孢革兰氏阳性微生物(如葡萄球菌)和许多革兰氏阴性需氧微生物(如大肠杆菌和铜绿假单胞菌、变形杆菌、克雷伯氏菌、锯齿状杆菌等)具有活性。普罗透斯受的苦更少。头孢唑啉类活性物质的活性物质几乎不形成青霉素酶,因此它们对大多数发酵细菌具有抗药性,并且包含模拟青霉素G的物质。它们在高浓度下起作用,这解释了它们需要口服或肌肉注射。高剂量时,可通过胃肠外途径服用;最有效的给药方法是静脉输注,但甚至肌肉注射也是可能的。注射后无需立即起效即可达到头孢唑啉的最高血浆浓度。大约三分之一的给药剂量与血浆蛋白结合,并通过肾脏缓慢排泄。头孢唑林已成功用作经验疗法。与半合成青霉素(例如青霉)相比,这些药物对肾脏的影响更温和、更短,并且过敏反应更少。