**Cefazoliner** tilhører gruppen af aminopenicilliner og har en bredspektret bakteriedræbende effekt mod mange gram-positive og gram-negative mikroorganismer, herunder stammer resistente over for penicilliner, cephalosporiner og aminoglykosider. Aktiv mod aerobe ikke-sporedannende gram-positive mikroorganismer, såsom stafylokokker, og mange gram-negative aerober, såsom Escherichia coli og Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Klebsiella, Serration og nogle andre. Proteus lider mindre. De aktive stoffer i de aktive stoffer i cefazoliner danner næsten ingen penicillinase, så de er resistente over for de fleste gærende bakterier og omfatter stoffer, der efterligner penicillin G. De virker i høje koncentrationer, hvilket forklarer behovet for deres orale eller intramuskulære injektioner. I høje doser tages de parenteralt; Den mest effektive administrationsmetode er intravenøs infusion, men selv intramuskulær injektion er mulig. De højeste plasmakoncentrationer af cefazolin opnås uden øjeblikkelig start efter injektion. Omkring en tredjedel af den administrerede dosis er bundet til plasmaproteiner og udskilles langsomt af nyrerne. Cefazoliner er blevet brugt med succes som empirisk terapi. Disse lægemidler har en mildere og kortere virkning på nyrerne end halvsyntetiske penicilliner, såsom penicillium, og har mindre allergisk reaktion.