Le métabolisme des médicaments, ou biotransformation des médicaments, est le processus de transformation chimique des médicaments dans l’organisme afin de faciliter leur élimination. Le principal organe responsable du métabolisme des médicaments est le foie.
La biotransformation se déroule en deux phases. Dans la phase I, des réactions d'oxydation, de réduction et d'hydrolyse se produisent, catalysées par les enzymes du cytochrome P450. Ces réactions transforment les médicaments en métabolites plus polaires. En phase II, les métabolites de phase I sont conjugués à des molécules endogènes telles que l'acide glucuronique, les sulfates, le glutathion et les acides aminés. Cela rend les métabolites encore plus solubles dans l’eau pour être excrétés dans l’urine.
Le métabolisme des médicaments est influencé par de nombreux facteurs : l'âge, le sexe, le polymorphisme génétique, la prise d'autres médicaments, les maladies du foie et des reins. Comprendre les processus de biotransformation permet de prédire l’efficacité et la toxicité des médicaments et de prévenir les interactions médicamenteuses.