Metabolisme af lægemidler

Lægemiddelmetabolisme, eller biotransformation af lægemidler, er processen med kemisk omdannelse af lægemidler i kroppen for at lette deres eliminering. Det vigtigste organ, der er ansvarligt for stofskifte, er leveren.

Biotransformation sker i to faser. I fase I forekommer oxidations-, reduktions- og hydrolysereaktioner, katalyseret af cytochrom P450-enzymer. Disse reaktioner omdanner lægemidler til mere polære metabolitter. I fase II er fase I-metabolitter konjugeret til endogene molekyler såsom glucuronsyre, sulfater, glutathion og aminosyrer. Dette gør metabolitterne endnu mere vandopløselige til udskillelse i urinen.

Stoffets stofskifte er påvirket af mange faktorer: alder, køn, genetisk polymorfi, indtagelse af andre lægemidler, lever- og nyresygdomme. Forståelse af biotransformationsprocesser hjælper med at forudsige lægemiddeleffektivitet og toksicitet og forhindre lægemiddelinteraktioner.