Der Arzneimittelstoffwechsel oder die Biotransformation von Arzneimitteln ist der Prozess der chemischen Umwandlung von Arzneimitteln im Körper, um deren Ausscheidung zu erleichtern. Das Hauptorgan, das für den Arzneimittelstoffwechsel verantwortlich ist, ist die Leber.
Die Biotransformation erfolgt in zwei Phasen. In Phase I finden Oxidations-, Reduktions- und Hydrolysereaktionen statt, die durch Cytochrom-P450-Enzyme katalysiert werden. Diese Reaktionen wandeln Medikamente in polarere Metaboliten um. In Phase II werden Phase-I-Metaboliten an endogene Moleküle wie Glucuronsäure, Sulfate, Glutathion und Aminosäuren konjugiert. Dadurch werden die Metaboliten noch besser wasserlöslich und können im Urin ausgeschieden werden.
Der Stoffwechsel von Medikamenten wird von vielen Faktoren beeinflusst: Alter, Geschlecht, genetischer Polymorphismus, Einnahme anderer Medikamente, Leber- und Nierenerkrankungen. Das Verständnis von Biotransformationsprozessen hilft, die Wirksamkeit und Toxizität von Arzneimitteln vorherzusagen und Arzneimittelwechselwirkungen zu verhindern.