A gyógyszer-anyagcsere vagy a gyógyszerek biotranszformációja a gyógyszerek kémiai átalakulásának folyamata a szervezetben annak érdekében, hogy megkönnyítsék azok eliminációját. A gyógyszeranyagcseréért felelős fő szerv a máj.
A biotranszformáció két fázisban megy végbe. Az I. fázisban oxidációs, redukciós és hidrolízis reakciók mennek végbe, amelyeket citokróm P450 enzimek katalizálnak. Ezek a reakciók a gyógyszereket polárisabb metabolitokká alakítják át. A II. fázisban az I. fázis metabolitjai endogén molekulákhoz, például glükuronsavhoz, szulfátokhoz, glutationhoz és aminosavakhoz konjugálódnak. Ez a metabolitokat még jobban vízoldhatóvá teszi a vizelettel történő kiválasztásra.
A gyógyszerek metabolizmusát számos tényező befolyásolja: életkor, nem, genetikai polimorfizmus, egyéb gyógyszerek szedése, máj- és vesebetegségek. A biotranszformációs folyamatok megértése segít a gyógyszer hatékonyságának és toxicitásának előrejelzésében, valamint a gyógyszerkölcsönhatások megelőzésében.