Metabolizm leków, czyli biotransformacja leków, to proces chemicznej transformacji leków w organizmie w celu ułatwienia ich eliminacji. Głównym organem odpowiedzialnym za metabolizm leków jest wątroba.
Biotransformacja zachodzi w dwóch fazach. W fazie I zachodzą reakcje utleniania, redukcji i hydrolizy, katalizowane przez enzymy cytochromu P450. Reakcje te przekształcają leki w bardziej polarne metabolity. W fazie II metabolity fazy I są sprzęgane z cząsteczkami endogennymi, takimi jak kwas glukuronowy, siarczany, glutation i aminokwasy. To sprawia, że metabolity są jeszcze bardziej rozpuszczalne w wodzie i wydalane z moczem.
Na metabolizm leków wpływa wiele czynników: wiek, płeć, polimorfizm genetyczny, przyjmowanie innych leków, choroby wątroby i nerek. Zrozumienie procesów biotransformacji pomaga przewidzieć skuteczność i toksyczność leku oraz zapobiegać interakcjom leków.