Geneesmiddelenmetabolisme, of biotransformatie van geneesmiddelen, is het proces van chemische transformatie van geneesmiddelen in het lichaam om de eliminatie ervan te vergemakkelijken. Het belangrijkste orgaan dat verantwoordelijk is voor het metabolisme van geneesmiddelen is de lever.
Biotransformatie vindt plaats in twee fasen. In fase I vinden oxidatie-, reductie- en hydrolysereacties plaats, gekatalyseerd door cytochroom P450-enzymen. Deze reacties zetten medicijnen om in meer polaire metabolieten. In fase II worden fase I-metabolieten geconjugeerd aan endogene moleculen zoals glucuronzuur, sulfaten, glutathion en aminozuren. Dit maakt de metabolieten nog beter in water oplosbaar voor uitscheiding in de urine.
Het metabolisme van medicijnen wordt beïnvloed door vele factoren: leeftijd, geslacht, genetisch polymorfisme, gebruik van andere medicijnen, lever- en nierziekten. Het begrijpen van biotransformatieprocessen helpt de werkzaamheid en toxiciteit van geneesmiddelen te voorspellen en interacties tussen geneesmiddelen te voorkomen.