İlaç metabolizması veya ilaçların biyotransformasyonu, vücutta ilaçların eliminasyonunu kolaylaştırmak için kimyasal dönüşüm sürecidir. İlaç metabolizmasından sorumlu ana organ karaciğerdir.
Biyotransformasyon iki aşamada gerçekleşir. Faz I'de sitokrom P450 enzimleri tarafından katalize edilen oksidasyon, redüksiyon ve hidroliz reaksiyonları meydana gelir. Bu reaksiyonlar ilaçları daha polar metabolitlere dönüştürür. Faz II'de faz I metabolitleri glukuronik asit, sülfatlar, glutatyon ve amino asitler gibi endojen moleküllere konjuge edilir. Bu, metabolitlerin idrarla atılmak üzere suda daha da çözünür olmasını sağlar.
İlaçların metabolizması birçok faktörden etkilenir: yaş, cinsiyet, genetik polimorfizm, diğer ilaçların alınması, karaciğer ve böbrek hastalıkları. Biyotransformasyon süreçlerini anlamak, ilacın etkinliğini ve toksisitesini tahmin etmeye ve ilaç etkileşimlerini önlemeye yardımcı olur.