Ο μεταβολισμός των φαρμάκων, ή βιομετασχηματισμός φαρμάκων, είναι η διαδικασία χημικού μετασχηματισμού φαρμάκων στον οργανισμό προκειμένου να διευκολυνθεί η αποβολή τους. Το κύριο όργανο που είναι υπεύθυνο για το μεταβολισμό των φαρμάκων είναι το ήπαρ.
Ο βιομετασχηματισμός λαμβάνει χώρα σε δύο φάσεις. Στη φάση Ι, εμφανίζονται αντιδράσεις οξείδωσης, αναγωγής και υδρόλυσης, που καταλύονται από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450. Αυτές οι αντιδράσεις μετατρέπουν τα φάρμακα σε πιο πολικούς μεταβολίτες. Στη φάση ΙΙ, οι μεταβολίτες της φάσης Ι συζευγνύονται με ενδογενή μόρια όπως το γλυκουρονικό οξύ, τα θειικά άλατα, η γλουταθειόνη και τα αμινοξέα. Αυτό καθιστά τους μεταβολίτες ακόμη πιο υδατοδιαλυτούς για απέκκριση στα ούρα.
Ο μεταβολισμός των φαρμάκων επηρεάζεται από πολλούς παράγοντες: ηλικία, φύλο, γενετικό πολυμορφισμό, λήψη άλλων φαρμάκων, ηπατικές και νεφρικές παθήσεις. Η κατανόηση των διαδικασιών βιομετασχηματισμού βοηθά στην πρόβλεψη της αποτελεσματικότητας και της τοξικότητας του φαρμάκου και στην πρόληψη των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων.