Dərman maddələr mübadiləsi və ya dərmanların biotransformasiyası, onların xaric edilməsini asanlaşdırmaq üçün orqanizmdə dərmanların kimyəvi çevrilməsi prosesidir. Dərman mübadiləsindən məsul olan əsas orqan qaraciyərdir.
Biotransformasiya iki mərhələdə baş verir. I mərhələdə oksidləşmə, reduksiya və hidroliz reaksiyaları baş verir, sitoxrom P450 fermentləri tərəfindən kataliz edilir. Bu reaksiyalar dərmanları daha polar metabolitlərə çevirir. II mərhələdə faza I metabolitləri qlükuron turşusu, sulfatlar, qlutatyon və amin turşuları kimi endogen molekullarla birləşir. Bu, metabolitləri sidiklə atılmaq üçün daha da suda həll edir.
Dərmanların metabolizminə bir çox amillər təsir göstərir: yaş, cins, genetik polimorfizm, digər dərmanların qəbulu, qaraciyər və böyrək xəstəlikləri. Biotransformasiya proseslərini başa düşmək dərmanın effektivliyini və toksikliyini proqnozlaşdırmağa və dərman qarşılıqlı təsirinin qarşısını almağa kömək edir.