Metabolisme av legemidler

Legemiddelmetabolisme, eller biotransformasjon av legemidler, er prosessen med kjemisk transformasjon av legemidler i kroppen for å lette eliminering. Det viktigste organet som er ansvarlig for legemiddelmetabolismen er leveren.

Biotransformasjon skjer i to faser. I fase I oppstår oksidasjons-, reduksjons- og hydrolysereaksjoner, katalysert av cytokrom P450-enzymer. Disse reaksjonene omdanner legemidler til mer polare metabolitter. I fase II blir fase I-metabolitter konjugert til endogene molekyler som glukuronsyre, sulfater, glutation og aminosyrer. Dette gjør metabolittene enda mer vannløselige for utskillelse i urin.

Stoffskiftet av legemidler påvirkes av mange faktorer: alder, kjønn, genetisk polymorfisme, bruk av andre legemidler, lever- og nyresykdommer. Å forstå biotransformasjonsprosesser hjelper til med å forutsi legemiddeleffektivitet og toksisitet og forhindre legemiddelinteraksjoner.