Země původu - Mexiko
Pharm-Group - Antimetabolity - analogy kyseliny listové
Výrobci – Lemery (Mexiko)
Mezinárodní název - Methotrexát
Synonyma - Vero-Methotrexát, Zexat, Methotrexát, Methotrexát (Emtexát), Methotrexát pro injekci, Methotrexate Lachem, Methotrexate sodium, Methotrexate-LENS, Methotrexate-Teva, Methotrexate-Ferein, Methotrexate-EBE
Lékové formy - injekční roztok 5 mg, injekční roztok 50 mg, injekční roztok 500 mg, injekční roztok 1000 mg, tablety 2,5 mg
Složení - Účinná látka - Methotrexát.
Indikace k použití - Uterinní choriový karcinom, chorioadenom, akutní lymfocytární leukémie, rakovina prsu, epidermoidní rakovina hlavy a krku, rakovina plic, Hodgkinova choroba a non-Hodgkinův lymfom, osteosarkom, psoriáza, revmatoidní artritida, bronchiální astma (steroid-dependentní forma ), juvenilní revmatoidní artritida, Feltyho syndrom, Reiterův syndrom, reakce štěpu proti hostiteli, Crohnova choroba, ulcerózní kolitida, lichen planus, mycosis fungoides (lokální léčba), psoriatická artritida, retikulární erytrodermie, neuroleukémie, Sezaryho syndrom.
Kontraindikace - Hypersenzitivita, imunodeficience, anémie (včetně hypo- a aplastické), leukopenie, trombocytopenie, onemocnění jater, těhotenství, kojení.
Nežádoucí účinky - Bolest hlavy, rozmazané vidění, ospalost, afázie, parézy, křeče, intersticiální pneumonitida, zánět dásní, faryngitida, ulcerózní stomatitida, anorexie, nevolnost, zvracení, průjem, melena, ulcerace gastrointestinální sliznice, gastrointestinální krvácení, poškození jater, akutní ledviny selhání, azotémie, cystitida, anémie, leukopenie, trombocytopenie, sekundární (bakteriální, virová, plísňová, protozoální) infekce, dysmenorea, oligospermie, alopecie, ekchymóza, akné, furunkulóza, kožní hyperpigmentace, alergické reakce (horečka, zimnice, kožní vyrážky).
Interakce - Tetracykliny, chloramfenikol zvyšují absorpci z gastrointestinálního traktu. Trimethoprim a jeho kombinace se sulfonamidy, NSAID a nefrotoxickými léky zvyšují riziko nežádoucích účinků. Kyselina listová a její deriváty snižují účinnost.
Předávkování – Neexistují žádné specifické příznaky. Předávkování je diagnostikováno podle koncentrace methotrexátu v plazmě. Normálně je to: po 24 hodinách - 10 uM a po 48 a 72 hodinách - 1 a 0,2 uM, v daném pořadí. Léčba: nitrožilní podání tekutiny v množství alespoň 3 l/m2/
Zvláštní pokyny - Současně s parenterální aplikací je nutné předepsat minimálně 2 litry tekutin denně a 40 ml 4,2% roztoku hydrogenuhličitanu sodného intravenózně (k alkalizaci moči). Během terapie jsou pacienti minimálně 3x týdně vyšetřováni na formované elementy v periferní krvi. Použití v denní dávce 5 mg a vyšší se provádí pouze pod kontrolou plazmatických koncentrací. V následujících případech je léčba methotrexátem přerušena: počet lymfocytů nižší než 1500/μl, počet neutrofilů nižší než 200/μl, počet krevních destiček nižší než 75 000/μl, zvýšené koncentrace bilirubinu a transamináz v krevním séru.
Literatura - Encyklopedie léčiv 2004