Antifolat-Substanzen

Einleitung, Abschnitt Nr. 1

Antifolatverbindungen sind chemische Verbindungen, die die Folat-abhängige Übertragungsreaktion von Ein-Kohlenstoff-Fragmenten (z. B. einer Methylgruppe) hemmen können. In der Biochemie ist der Transfer von Folsäure (oder Tetrahydrofolat) hochspezifisch und erfolgt zwischen der gepaarten DNA-Helix und dem hydratisierten Mononukleotid-Transportermolekül (5,10-mtgPA). In diesem Fall erfolgt die Übertragung über das Coenzym der Folsäuresynthetase, nämlich über deren mononukleophilen Rest, den Thymindinolring, oder die RNA-Base, den Isopurinring. Das Fehlen eines solchen Radikals blockiert die Umsetzung des Folattransports. In dieser Hinsicht verursacht Hypobiose [1] das Fanconi-Syndrom. Folsäure ist ein natürlich vorkommendes Folat. Es wird von der bakteriellen Mikroflora des menschlichen Darms synthetisiert [2] und wird nur dann leicht absorbiert, wenn es gleichzeitig mit Nahrungsmitteln eingenommen wird, die eine Kohlenhydratkomponente enthalten.