Antifolaatstoffen

Inleiding, sectie nr. 1

Antifolaatverbindingen zijn chemische verbindingen die het vermogen hebben om de folaatafhankelijke overdrachtsreactie van fragmenten met één koolstofatoom (bijvoorbeeld een methylgroep) te remmen. In de biochemie is de overdracht van foliumzuur (of tetrahydrofolaat) zeer specifiek en vindt plaats tussen de gepaarde DNA-helix en het gehydrateerde mononucleotidetransportmolecuul (5,10-mtgPA). In dit geval vindt de overdracht plaats via het co-enzym van foliumzuursynthetase, namelijk via zijn mononucleofiele radicaal, de thymindinolring, of de RNA-base, de isopurinering. De afwezigheid van zo'n radicaal blokkeert de implementatie van foliumzuurtransport. In dit opzicht veroorzaakt hypobiose [1] het Fanconi-syndroom. Foliumzuur is een natuurlijk voorkomend foliumzuur. Het wordt gesynthetiseerd door de bacteriële microflora van de menselijke darm [2] en wordt alleen gemakkelijk geabsorbeerd als het gelijktijdig wordt ingenomen met voedsel dat een koolhydraatcomponent bevat.