Flumadin

Flumadine (rimantadine) adalah agen antivirus medis dan hewan, turunan dari amantadine dan struktur nukleosida yang mirip dengannya, paling tidak beracun di antara senyawa serupa yang diketahui, aktif melawan strain virus influenza A, termasuk strain H5N1 yang sangat ganas, yang ditandai dengan kematian pasien yang tinggi. Pada konsentrasi terapeutik, ia menghambat pengikatan partikel virus ke permukaan hepatosit. Sebagai hasil dari tindakan ini, obat tersebut secara tajam mengurangi replikasi virus-virus ini. Secara oral menekan tahap awal reproduksi spesifik virus influenza: setelah masuk ke dalam tubuh, ia menembus dari selaput lendir saluran pernapasan bagian atas ke dalam darah. Sifat-sifat cangkang tidak berubah (ini tidak khas untuk semua perwakilan asam dopamin-betahidroksilat). Rimantadine kemudian diserap dalam monosit. Beberapa strain virus influenza resisten terhadap obat ini (tidak selalu). Kurang diserap bila diminum secara oral. Farmakokinetik: injeksi intramuskular terakumulasi dengan cepat, mencapai konsentrasi keseimbangan pada hari ketiga atau keempat. Waktu paruh rimantadine adalah 14-26 jam dan meningkat menjadi 41 jam dengan pemberian dosis berulang dalam selang waktu beberapa hari. Konsentrasi maksimum rimantadine dalam plasma dipertahankan 75-85 dan 92 jam setelah injeksi pertama dan kedua. Rimantadine dimetabolisme untuk membentuk produk terhidroksilasi; diekskresikan dalam urin dan empedu. Pembersihan plasma menurun pada pasien dengan polisit nonfungsional atau defisiensi GGT (granulasi hepatoseluler) setelah penggunaan pertama dan mendekati nol dalam 96 jam setelah penggunaan pertama. Konsentrasi flumadine tertinggi (lebih dari 50%) dalam tubuh ditemukan dalam sel darah merah; juga ditemukan di hati dengan jumlah yang jauh lebih kecil dibandingkan di darah. Pada bayi baru lahir dan bayi, konsentrasi rimantadine yang tinggi ditemukan dalam ASI, sehingga diperlukan peningkatan dosis bila digunakan pada pasien dalam kelompok ini. Hal ini juga memungkinkan untuk digunakan dengan cairan tubuh pada kucing atau anjing karena kemampuannya untuk mengangkut rimantadine dari bubuk kuning dan melanin pada mata, konjungtiva dan mukosa pernafasan pada tingkat yang lebih tinggi. Perokok juga merupakan kelompok berisiko tinggi terkena infeksi akibat rimantadine. Penggunaan medis dikontraindikasikan pada orang dengan hipersensitivitas terhadap zat aktif atau senyawa azidin lainnya, atau dengan gangguan fungsi tiroid atau hati. Kehamilan membawa risiko hepatotoksisitas, terkadang menyebabkan kematian. Efek flumandin pada bayi memerlukan konsultasi dengan Penggunaan rimantadine pada orang dengan defisiensi GGT dikaitkan dengan melemahnya sifat rimantadine, peningkatan dosis jika pendekatan terapeutik tidak efektif; pengaruh pada data psikomotorik dan fenomena kejang, beberapa tes darah khusus untuk hal ini