Flumadyna

Flumadyna (rimantadyna) to medyczny i weterynaryjny środek przeciwwirusowy, pochodna amantadyny i zbliżonych do niej nukleozydów budową, najmniej toksyczny spośród znanych podobnych związków, aktywny wobec szczepów wirusa grypy A, w tym bardzo zjadliwych szczepów H5N1, które charakteryzują się wysoka śmiertelność pacjentów. W stężeniu terapeutycznym blokuje wiązanie cząstek wirusa z powierzchnią hepatocytów. W wyniku tego działania lek gwałtownie zmniejsza replikację tych wirusów. Doustnie hamuje wczesny etap specyficznego namnażania wirusa grypy: po wprowadzeniu do organizmu przenika przez błonę śluzową górnych dróg oddechowych do krwi. Właściwości muszli nie zmieniają się (nie jest to typowe dla wszystkich przedstawicieli kwasów dopaminowo-betahydroksylowych). Rymantadyna jest następnie wchłaniana w monocytach. Niektóre szczepy wirusa grypy są oporne na ten lek (nie zawsze). Po podaniu doustnym słabo się wchłania. Farmakokinetyka: po podaniu domięśniowym kumuluje się szybko, osiągając stężenie równowagi w trzecim lub czwartym dniu. Okres półtrwania rymantadyny wynosi 14–26 godzin i zwiększa się do 41 godzin w przypadku wielokrotnego podawania w odstępie kilku dni. Maksymalne stężenie rymantadyny w osoczu utrzymuje się 75-85 i 92 godzin po pierwszym i drugim wstrzyknięciu. Rymantadyna jest metabolizowana z wytworzeniem produktów hydroksylowanych; wydalany zarówno z moczem, jak i żółcią. Klirens osoczowy zmniejsza się u pacjentów z nieczynnymi policytami lub niedoborem GGT (ziarnina w komórkach wątrobowych) po rozpoczęciu stosowania i osiąga zero po 96 godzinach od pierwszego zastosowania. Największe stężenie flumadyny (ponad 50%) w organizmie występuje w czerwonych krwinkach, występuje ona także w wątrobie, w znacznie mniejszych ilościach niż we krwi. U noworodków i niemowląt w mleku matki stwierdza się duże stężenia rymantadyny, dlatego w przypadku stosowania u pacjentek z tej grupy konieczne jest zwiększenie dawek. Można go również stosować do płynów ustrojowych u kotów i psów ze względu na ich zdolność do szybszego transportu rymantadyny z żółtego proszku i melaniny oczu, spojówek i błony śluzowej dróg oddechowych. Palacze papierosów są również grupą wysokiego ryzyka zakażeń wywołanych rymantadyną. Stosowanie medyczne jest przeciwwskazane u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub inne związki azydynowe, a także z zaburzeniami czynności tarczycy lub wątroby. Ciąża niesie ze sobą ryzyko hepatotoksyczności, czasami prowadzącej do śmierci. Działanie flumandyny u niemowląt wymaga konsultacji Stosowanie rymantadyny u osób z niedoborem GGT wiąże się z osłabieniem właściwości rymantadyny, zwiększeniem dawki w przypadku nieskuteczności podejścia terapeutycznego; wpływ na dane psychomotoryczne i zjawiska konwulsyjne, niektóre badania krwi są specyficzne dla tego pacjenta