Flumadine

Flumadin (rimantadin) je lékařské a veterinární antivirotikum, derivát amantadinu a nukleosidů podobné struktury, nejméně toxické ze známých podobných sloučenin, aktivní proti kmenům viru chřipky A, včetně velmi virulentních kmenů H5N1, které se vyznačují vysokou trpělivostí úmrtnost. V terapeutické koncentraci blokuje vazbu virových částic na povrch hepatocytů. V důsledku tohoto působení lék prudce snižuje replikaci těchto virů. Orálně potlačuje ranou fázi specifické reprodukce viru chřipky: po zavedení do těla proniká ze sliznice horních cest dýchacích do krve. Vlastnosti schránek se nemění (to není typické pro všechny zástupce dopamin-betahydroxylových kyselin). Rimantadin je následně resorbován v monocytech. Některé kmeny chřipkového viru jsou vůči tomuto léku rezistentní (ne vždy). Špatně se vstřebává při perorálním podání. Farmakokinetika: intramuskulární injekce se rychle akumuluje, rovnovážné koncentrace dosahuje třetí nebo čtvrtý den. Poločas rimantadinu je 14-26 hodin a během opakovaného podávání s odstupem několika dnů se zvyšuje na 41 hodin. Maximální koncentrace rimantadinu v plazmě je udržována 75-85 a 92 hodin po první a druhé injekci. Rimantadin je metabolizován za vzniku hydroxylovaných produktů; vylučuje jak močí, tak žlučí. Plazmatická clearance klesá u pacientů s nefunkčními polycyty nebo deficitem GGT (hepatocelulární granulace) po zahájení užívání a blíží se nule do 96 hodin po prvním použití. Nejvyšší koncentrace flumadinu (více než 50 %) v těle se nachází v červených krvinkách, dále se nachází v játrech v mnohem menším množství než v krvi. U novorozenců a kojenců se vysoké koncentrace rimantadinu nacházejí v mateřském mléce, proto jsou při použití u pacientek v této skupině nutné zvýšené dávky. Je také možné použít s tělními tekutinami u koček nebo psů díky jejich schopnosti transportovat rimantadin ze žlutého prášku a melaninu z očí, spojivek a sliznic dýchacích cest vyšší rychlostí. Kuřáci cigaret jsou také vysoce rizikovou skupinou pro infekce vyvolané rimantadinem. Lékařské použití je kontraindikováno u osob s přecitlivělostí na účinnou látku nebo jiné azidinové sloučeniny nebo s poruchou funkce štítné žlázy nebo jater. Těhotenství s sebou nese riziko hepatotoxicity, někdy vedoucí k úmrtí. Účinek flumandinu u kojenců vyžaduje konzultaci s Užívání rimantadinu u lidí s deficitem GGT je spojeno s oslabením vlastností rimantadinu, zvýšením dávky při neúčinnosti terapeutického postupu; vliv na psychomotorické údaje a křečové jevy, některé krevní testy jsou specifické pro tento daný