Flumadin

Flumadin (rimantadin) er et medisinsk og veterinært antiviralt middel, et derivat av amantadin og nukleosider nær det i struktur, den minst giftige blant kjente lignende forbindelser, aktiv mot stammer av influensa A-virus, inkludert svært virulente H5N1-stammer, som er karakterisert ved høy pasientdødelighet. Ved en terapeutisk konsentrasjon blokkerer det bindingen av virale partikler til overflaten av hepatocytter. Som et resultat av denne handlingen reduserer stoffet replikasjonen av disse virusene kraftig. Oralt undertrykker det tidlige stadiet av spesifikk reproduksjon av influensaviruset: etter innføring i kroppen trenger det inn i blodet fra slimhinnen i de øvre luftveiene. Egenskapene til skjellene endres ikke (dette er ikke typisk for alle representanter for dopamin-betahydroksylsyrer). Rimantadin resorberes deretter i monocytter. Noen stammer av influensaviruset er resistente mot dette stoffet (ikke alltid). Absorberes dårlig når det tas oralt. Farmakokinetikk: intramuskulær injeksjon akkumuleres raskt, og når likevektskonsentrasjonen innen den tredje eller fjerde dagen. Halveringstiden til rimantadin er 14-26 timer og øker til 41 timer ved gjentatt dosering med flere dagers mellomrom. Maksimal konsentrasjon av rimantadin i plasma opprettholdes 75-85 og 92 timer etter første og andre injeksjon. Rimantadin metaboliseres for å danne hydroksylerte produkter; utskilles både i urin og galle. Plasmaclearance avtar hos pasienter med ikke-funksjonelle polycytter eller GGT-mangel (hepatocellulær granulering) etter oppstart av bruk og nærmer seg null 96 timer etter første gangs bruk. Den høyeste konsentrasjonen av flumadin (mer enn 50%) i kroppen finnes i røde blodlegemer; det finnes også i leveren med mye mindre mengder enn i blodet. Hos nyfødte og spedbarn finnes høye konsentrasjoner av rimantadin i morsmelk, så økte doser er nødvendig når det brukes til pasienter i denne gruppen. Det er også mulig å bruke med kroppsvæsker hos katter eller hunder på grunn av deres evne til å transportere rimantadin fra det gule pulveret og melaninet i øynene, bindehinnen og luftveisslimhinnen i høyere hastighet. Sigarettrøykere er også en høyrisikogruppe for rimantadin-induserte infeksjoner. Medisinsk bruk er kontraindisert hos personer med overfølsomhet overfor virkestoffet eller andre azidinforbindelser, eller med nedsatt skjoldbruskkjertel- eller leverfunksjon. Graviditet medfører en risiko for levertoksisitet, noen ganger fører til død. Effekten av flumandin hos spedbarn krever konsultasjon med Bruk av rimantadin hos personer med GGT-mangel er assosiert med en svekkelse av rimantadinegenskaper, en økning i dose når den terapeutiske tilnærmingen er ineffektiv; innflytelse på psykomotoriske data og krampefenomener, noen blodprøver er spesifikke for dette gitt