Flumadine

Flumadine (rimantadine) is een medisch en diergeneeskundig antiviraal middel, een derivaat van amantadine en nucleosiden die er qua structuur dicht bij zitten, de minst giftige van bekende soortgelijke verbindingen, actief tegen stammen van het influenza A-virus, waaronder zeer virulente H5N1-stammen, die worden gekenmerkt door hoge patiëntensterfte. Bij een therapeutische concentratie blokkeert het de binding van virale deeltjes aan het oppervlak van hepatocyten. Als resultaat van deze actie vermindert het medicijn de replicatie van deze virussen sterk. Oraal onderdrukt het vroege stadium van specifieke reproductie van het influenzavirus: na introductie in het lichaam dringt het vanuit het slijmvlies van de bovenste luchtwegen in het bloed. De eigenschappen van de omhulsels veranderen niet (dit is niet typerend voor alle vertegenwoordigers van dopamine-bètahydroxylzuren). Rimantadine wordt vervolgens geresorbeerd in monocyten. Sommige stammen van het influenzavirus zijn resistent tegen dit medicijn (niet altijd). Wordt slecht geabsorbeerd bij orale inname. Farmacokinetiek: intramusculaire injectie accumuleert snel en bereikt een evenwichtsconcentratie op de derde of vierde dag. De halfwaardetijd van rimantadine is 14-26 uur en neemt toe tot 41 uur bij herhaalde dosering met een tussenpoos van enkele dagen. De maximale concentratie rimantadine in plasma blijft 75-85 en 92 uur na de eerste en tweede injectie behouden. Rimantadine wordt gemetaboliseerd tot gehydroxyleerde producten; zowel via de urine als de gal uitgescheiden. De plasmaklaring neemt af bij patiënten met niet-functionele polycyten of GGT-deficiëntie (hepatocellulaire granulatie) na aanvang van het gebruik en nadert nul 96 uur na het eerste gebruik. De hoogste concentratie flumadine (meer dan 50%) in het lichaam wordt aangetroffen in de rode bloedcellen; het wordt ook in veel kleinere hoeveelheden in de lever aangetroffen dan in het bloed. Bij pasgeborenen en zuigelingen worden hoge concentraties rimantadine aangetroffen in de moedermelk, dus hogere doses zijn vereist bij gebruik bij patiënten in deze groep. Het is ook mogelijk voor gebruik met lichaamsvloeistoffen bij katten en honden vanwege hun vermogen om rimantadine sneller uit het gele poeder en de melanine van de ogen, het bindvlies en het slijmvlies van de luchtwegen te transporteren. Sigarettenrokers vormen ook een risicogroep voor door rimantadine geïnduceerde infecties. Medisch gebruik is gecontra-indiceerd bij mensen met overgevoeligheid voor de werkzame stof of andere azidineverbindingen, of met een verminderde schildklier- of leverfunctie. Zwangerschap brengt het risico van hepatotoxiciteit met zich mee, wat soms tot de dood kan leiden. Het effect van flumandine bij zuigelingen vereist overleg met Het gebruik van rimantadine bij mensen met GGT-deficiëntie gaat gepaard met een verzwakking van de eigenschappen van rimantadine, een dosisverhoging wanneer de therapeutische aanpak niet effectief is; invloed op psychomotorische gegevens en convulsieve verschijnselen; sommige bloedonderzoeken zijn specifiek voor dit gegeven