El antagonismo no competitivo es un antagonismo directo, en el que una de las sustancias que interactúan actúa sobre el receptor fuera de su centro activo.
El antagonista no competitivo se une al receptor en un sitio distinto al sitio activo. Esto conduce a cambios conformacionales en el receptor que le impiden unirse al agonista.
La peculiaridad del antagonismo no competitivo es que el antagonista no compite con el agonista por el sitio activo del receptor. Por tanto, la unión del antagonista al receptor es independiente de la concentración del agonista.
Este tipo de antagonismo es característico de muchos fármacos que actúan sobre receptores del sistema nervioso central. Ejemplos de antagonistas no competitivos incluyen antipsicóticos de fenotiazina, antidepresivos tricíclicos y algunos antihistamínicos.
El antagonismo es un fenómeno en el que dos o más sustancias interactúan entre sí y tienen efectos opuestos en el organismo. En este caso estamos hablando de antagonismo no competitivo, que es uno de los tipos de antagonismo.
El antagonismo no competitivo ocurre cuando una de las sustancias que interactúan actúa sobre el receptor no en el sitio activo, sino en la superficie o en otra ubicación del receptor. Al mismo tiempo, otra sustancia continúa interactuando con el centro activo del receptor, pero su acción se debilita o bloquea.
Un ejemplo de antagonismo no competitivo es la interacción entre insulina y glucagón. La insulina es una hormona que regula los niveles de glucosa en sangre y el glucagón es una hormona que estimula la liberación de glucosa del hígado. Cuando los niveles de glucosa en sangre bajan, el cuerpo produce glucagón, que aumenta los niveles de glucosa. Sin embargo, si los niveles de glucosa ya son altos, el glucagón no puede aumentarlos más porque la insulina ya está presente en el cuerpo y bloquea la acción del glucagón. Así, la insulina y el glucagón actúan como antagonistas, y la insulina es un antagonista directo del glucagón, ya que bloquea su acción sin competir con él por los receptores.
Otro ejemplo de antagonismo no competitivo es la interacción entre antagonistas y agonistas. Los antagonistas son sustancias que bloquean la acción de los agonistas sobre los receptores sin competir por ellos. Por ejemplo, los bloqueadores de los canales de calcio son antagonistas del calcio que bloquean su acción sobre los receptores del corazón y los vasos sanguíneos. Los agonistas son sustancias que estimulan la acción de los receptores, provocando determinados efectos en el organismo. Por ejemplo, la epinefrina es un agonista del receptor alfa-adrenérgico que regula la presión arterial.