Antagonisme Ikke-konkurrencedygtig

Ikke-konkurrerende antagonisme er direkte antagonisme, hvor et af de interagerende stoffer virker på receptoren uden for dets aktive center.

Den ikke-kompetitive antagonist binder til receptoren på et andet sted end det aktive sted. Dette fører til konformationelle ændringer i receptoren, der forhindrer den i at binde sig til agonisten.

Det særlige ved ikke-konkurrerende antagonisme er, at antagonisten ikke konkurrerer med agonisten om det aktive sted for receptoren. Derfor er bindingen af ​​antagonisten til receptoren uafhængig af koncentrationen af ​​agonisten.

Denne type antagonisme er karakteristisk for mange lægemidler, der virker på receptorer i centralnervesystemet. Eksempler på ikke-konkurrerende antagonister omfatter phenothiazin antipsykotika, tricykliske antidepressiva og nogle antihistaminer.

Antagonisme er et fænomen, hvor to eller flere stoffer interagerer med hinanden og har modsatte virkninger på kroppen. I dette tilfælde taler vi om ikke-konkurrerende antagonisme, som er en af ​​typerne af antagonisme.

Ikke-kompetitiv antagonisme opstår, når et af de interagerende stoffer virker på receptoren ikke på det aktive sted, men på overfladen eller på et andet sted af receptoren. Samtidig fortsætter et andet stof med at interagere med det aktive center af receptoren, men dets virkning svækkes eller blokeres.

Et eksempel på ikke-konkurrerende antagonisme er interaktionen mellem insulin og glukagon. Insulin er et hormon, der regulerer blodsukkerniveauet, og glukagon er et hormon, der stimulerer frigivelsen af ​​glucose fra leveren. Når blodsukkerniveauet falder, producerer kroppen glukagon, som øger glucoseniveauet. Men hvis glukoseniveauerne allerede er høje, kan glukagon ikke hæve dem yderligere, fordi insulin allerede er til stede i kroppen og blokerer virkningen af ​​glukagon. Således virker insulin og glucagon som antagonister, og insulin er en direkte antagonist af glucagon, da det blokerer dets virkning uden at konkurrere med det om receptorer.

Et andet eksempel på ikke-konkurrerende antagonisme er interaktionen mellem antagonister og agonister. Antagonister er stoffer, der blokerer agonisters virkning på receptorer uden at konkurrere om dem. For eksempel er calciumkanalblokkere calciumantagonister, der blokerer dets virkning på receptorer i hjertet og blodkarrene. Agonister er stoffer, der stimulerer virkningen af ​​receptorer, hvilket forårsager visse virkninger i kroppen. For eksempel er epinephrin en alfa-adrenerg receptoragonist, som regulerer blodtrykket.