Antagonizm Brak rywalizacji

Antagonizm niekonkurencyjny to antagonizm bezpośredni, w którym jedna z oddziałujących substancji działa na receptor poza jego centrum aktywnym.

Niekonkurencyjny antagonista wiąże się z receptorem w miejscu innym niż miejsce aktywne. Prowadzi to do zmian konformacyjnych w receptorze, które uniemożliwiają mu związanie się z agonistą.

Osobliwością antagonizmu niekonkurencyjnego jest to, że antagonista nie konkuruje z agonistą o miejsce aktywne receptora. Zatem wiązanie antagonisty z receptorem jest niezależne od stężenia agonisty.

Ten typ antagonizmu jest charakterystyczny dla wielu leków działających na receptory w ośrodkowym układzie nerwowym. Przykłady niekonkurencyjnych antagonistów obejmują fenotiazynowe leki przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre leki przeciwhistaminowe.

Antagonizm to zjawisko, w którym dwie lub więcej substancji oddziałują ze sobą i wywierają przeciwny wpływ na organizm. W tym przypadku mówimy o antagonizmie niekonkurencyjnym, który jest jednym z rodzajów antagonizmu.

Antagonizm niekonkurencyjny występuje, gdy jedna z oddziałujących substancji działa na receptor nie w miejscu aktywnym, ale na powierzchni lub w innym miejscu receptora. W tym samym czasie inna substancja w dalszym ciągu oddziałuje z aktywnym centrum receptora, ale jej działanie jest osłabione lub zablokowane.

Jednym z przykładów niekonkurencyjnego antagonizmu jest interakcja między insuliną i glukagonem. Insulina to hormon regulujący poziom glukozy we krwi, a glukagon to hormon stymulujący uwalnianie glukozy z wątroby. Kiedy poziom glukozy we krwi spada, organizm wytwarza glukagon, który zwiększa poziom glukozy. Jeśli jednak poziom glukozy jest już wysoki, glukagon nie może go dalej podnieść, ponieważ insulina jest już obecna w organizmie i blokuje działanie glukagonu. Zatem insulina i glukagon działają jako antagoniści, a insulina jest bezpośrednim antagonistą glukagonu, ponieważ blokuje jego działanie, nie konkurując z nim o receptory.

Innym przykładem antagonizmu niekonkurencyjnego jest interakcja pomiędzy antagonistami i agonistami. Antagoniści to substancje, które blokują działanie agonistów na receptory, nie konkurując o nie. Na przykład blokery kanału wapniowego to antagoniści wapnia, którzy blokują jego działanie na receptory w sercu i naczyniach krwionośnych. Agoniści to substancje stymulujące działanie receptorów, wywołujące określone skutki w organizmie. Na przykład epinefryna jest agonistą receptora alfa-adrenergicznego, który reguluje ciśnienie krwi.