Düşmanlık Rekabetçi Değil

Rekabetçi olmayan antagonizma, etkileşime giren maddelerden birinin aktif merkezinin dışındaki reseptör üzerinde etki ettiği doğrudan antagonizmdir.

Rekabetçi olmayan antagonist, aktif bölge dışında bir bölgedeki reseptöre bağlanır. Bu, reseptörde agoniste bağlanmasını önleyen konformasyonel değişikliklere yol açar.

Rekabetçi olmayan antagonizmanın özelliği, antagonistin, reseptörün aktif bölgesi için agonist ile rekabet etmemesidir. Bu nedenle antagonistin reseptöre bağlanması agonistin konsantrasyonundan bağımsızdır.

Bu tür bir antagonizma, merkezi sinir sistemindeki reseptörler üzerinde etkili olan birçok ilacın karakteristiğidir. Rekabetçi olmayan antagonistlerin örnekleri arasında fenotiyazin antipsikotikler, trisiklik antidepresanlar ve bazı antihistaminikler yer alır.

Antagonizm, iki veya daha fazla maddenin birbiriyle etkileşime girdiği ve vücut üzerinde zıt etkilere sahip olduğu bir olgudur. Bu durumda, düşmanlık türlerinden biri olan rekabetçi olmayan düşmanlıktan bahsediyoruz.

Rekabetçi olmayan antagonizma, etkileşime giren maddelerden birinin reseptör üzerinde aktif bölgede değil, reseptörün yüzeyinde veya başka bir yerinde etki etmesi durumunda ortaya çıkar. Aynı zamanda, başka bir madde reseptörün aktif merkezi ile etkileşime girmeye devam eder, ancak etkisi zayıflar veya engellenir.

Rekabetçi olmayan antagonizmanın bir örneği insülin ve glukagon arasındaki etkileşimdir. İnsülin kan şekeri düzeylerini düzenleyen bir hormondur ve glukagon, karaciğerden glikoz salınımını uyaran bir hormondur. Kan şekeri düştüğünde vücut, glikoz seviyesini artıran glukagon üretir. Bununla birlikte, glikoz seviyeleri zaten yüksekse, glukagon bunları daha fazla yükseltemez çünkü insülin vücutta zaten mevcuttur ve glukagonun etkisini bloke eder. Bu nedenle, insülin ve glukagon antagonist olarak hareket eder ve insülin, glukagonun doğrudan antagonistidir, çünkü reseptörler için onunla rekabet etmeden etkisini bloke eder.

Rekabetçi olmayan antagonizmanın bir başka örneği, antagonistler ve agonistler arasındaki etkileşimdir. Antagonistler, agonistlerin reseptörler üzerindeki etkisini, onlar için rekabet etmeden bloke eden maddelerdir. Örneğin kalsiyum kanal blokerleri, kalp ve kan damarlarındaki reseptörler üzerindeki etkisini bloke eden kalsiyum antagonistleridir. Agonistler, reseptörlerin etkisini uyararak vücutta belirli etkilere neden olan maddelerdir. Örneğin epinefrin, kan basıncını düzenleyen bir alfa-adrenerjik reseptör agonistidir.