Antagonisme Niet-competitief

Niet-competitief antagonisme is direct antagonisme, waarbij een van de interacterende stoffen inwerkt op de receptor buiten het actieve centrum.

De niet-competitieve antagonist bindt zich aan de receptor op een andere plaats dan de actieve plaats. Dit leidt tot conformationele veranderingen in de receptor die voorkomen dat deze zich aan de agonist bindt.

De eigenaardigheid van niet-competitief antagonisme is dat de antagonist niet concurreert met de agonist om de actieve plaats van de receptor. Daarom is de binding van de antagonist aan de receptor onafhankelijk van de concentratie van de agonist.

Dit type antagonisme is kenmerkend voor veel geneesmiddelen die inwerken op receptoren in het centrale zenuwstelsel. Voorbeelden van niet-competitieve antagonisten zijn onder meer fenothiazine-antipsychotica, tricyclische antidepressiva en sommige antihistaminica.

Antagonisme is een fenomeen waarbij twee of meer stoffen met elkaar interageren en tegengestelde effecten op het lichaam hebben. In dit geval hebben we het over niet-competitief antagonisme, een van de soorten antagonisme.

Niet-competitief antagonisme treedt op wanneer een van de interacterende stoffen op de receptor inwerkt, niet op de actieve plaats, maar op het oppervlak of op een andere locatie van de receptor. Tegelijkertijd blijft een andere stof interageren met het actieve centrum van de receptor, maar de werking ervan wordt verzwakt of geblokkeerd.

Een voorbeeld van niet-competitief antagonisme is de interactie tussen insuline en glucagon. Insuline is een hormoon dat de bloedsuikerspiegel reguleert, en glucagon is een hormoon dat de afgifte van glucose uit de lever stimuleert. Wanneer de bloedsuikerspiegel daalt, produceert het lichaam glucagon, waardoor de glucosespiegel stijgt. Als de glucosespiegels echter al hoog zijn, kan glucagon deze niet verder verhogen, omdat insuline al in het lichaam aanwezig is en de werking van glucagon blokkeert. Insuline en glucagon werken dus als antagonisten, en insuline is een directe antagonist van glucagon, omdat het de werking ervan blokkeert zonder ermee te concurreren om receptoren.

Een ander voorbeeld van niet-competitief antagonisme is de interactie tussen antagonisten en agonisten. Antagonisten zijn stoffen die de werking van agonisten op receptoren blokkeren zonder daarvoor te concurreren. Calciumantagonisten zijn bijvoorbeeld calciumantagonisten die de werking ervan op receptoren in het hart en de bloedvaten blokkeren. Agonisten zijn stoffen die de werking van receptoren stimuleren en bepaalde effecten in het lichaam veroorzaken. Epinefrine is bijvoorbeeld een alfa-adrenerge receptoragonist, die de bloeddruk reguleert.