Antagonismi Ei-kilpaileva

Ei-kilpaileva antagonismi on suoraa antagonismia, jossa yksi vuorovaikutuksessa olevista aineista vaikuttaa reseptoriin sen aktiivisen keskuksen ulkopuolella.

Ei-kilpaileva antagonisti sitoutuu reseptoriin muussa kuin aktiivisessa kohdassa. Tämä johtaa konformaatiomuutoksiin reseptorissa, jotka estävät sitä sitoutumasta agonistiin.

Ei-kilpailevan antagonismin erityispiirre on, että antagonisti ei kilpaile agonistin kanssa reseptorin aktiivisesta kohdasta. Siksi antagonistin sitoutuminen reseptoriin on riippumaton agonistin pitoisuudesta.

Tämän tyyppinen antagonismi on ominaista monille keskushermoston reseptoreihin vaikuttaville lääkkeille. Esimerkkejä ei-kilpailevista antagonisteista ovat fenotiatsiiniantipsykootit, trisykliset masennuslääkkeet ja jotkin antihistamiinit.

Antagonismi on ilmiö, jossa kaksi tai useampia aineita ovat vuorovaikutuksessa toistensa kanssa ja niillä on vastakkaisia ​​vaikutuksia kehoon. Tässä tapauksessa puhumme ei-kilpailevasta antagonismista, joka on yksi antagonismin tyypeistä.

Ei-kilpailevaa antagonismia esiintyy, kun jokin vuorovaikutuksessa olevista aineista ei vaikuta reseptoriin aktiivisessa kohdassa, vaan reseptorin pinnalla tai muussa paikassa. Samanaikaisesti toinen aine jatkaa vuorovaikutusta reseptorin aktiivisen keskuksen kanssa, mutta sen toiminta heikkenee tai estyy.

Yksi esimerkki ei-kilpailevasta antagonismista on insuliinin ja glukagonin välinen vuorovaikutus. Insuliini on hormoni, joka säätelee veren glukoosipitoisuutta, ja glukagoni on hormoni, joka stimuloi glukoosin vapautumista maksasta. Kun verensokeritaso laskee, elimistö tuottaa glukagonia, joka lisää glukoositasoja. Jos glukoositasot ovat kuitenkin jo korkeat, glukagoni ei voi nostaa niitä enempää, koska insuliinia on jo kehossa ja se estää glukagonin toiminnan. Siten insuliini ja glukagoni toimivat antagonisteina, ja insuliini on glukagonin suora antagonisti, koska se estää sen toiminnan kilpailematta sen kanssa reseptoreista.

Toinen esimerkki ei-kilpailevasta antagonismista on antagonistien ja agonistien välinen vuorovaikutus. Antagonistit ovat aineita, jotka estävät agonistien toiminnan reseptoreihin kilpailematta niistä. Esimerkiksi kalsiumkanavasalpaajat ovat kalsiumantagonisteja, jotka estävät sen vaikutuksen sydämen ja verisuonten reseptoreihin. Agonistit ovat aineita, jotka stimuloivat reseptorien toimintaa aiheuttaen tiettyjä vaikutuksia kehossa. Esimerkiksi epinefriini on alfa-adrenergisen reseptorin agonisti, joka säätelee verenpainetta.