Antagonismus Nekonkurenční

Nekompetitivní antagonismus je přímý antagonismus, při kterém jedna z interagujících látek působí na receptor mimo jeho aktivní centrum.

Nekompetitivní antagonista se váže na receptor v jiném místě než je aktivní místo. To vede ke konformačním změnám v receptoru, které brání jeho vazbě na agonistu.

Zvláštností nekompetitivního antagonismu je to, že antagonista nesoutěží s agonistou o aktivní místo receptoru. Vazba antagonisty k receptoru je tedy nezávislá na koncentraci agonisty.

Tento typ antagonismu je charakteristický pro mnoho léků působících na receptory v centrálním nervovém systému. Příklady nekompetitivních antagonistů zahrnují fenothiazinová antipsychotika, tricyklická antidepresiva a některá antihistaminika.

Antagonismus je jev, při kterém se dvě nebo více látek vzájemně ovlivňují a mají opačné účinky na tělo. V tomto případě mluvíme o nekonkurenčním antagonismu, což je jeden z typů antagonismu.

K nekompetitivnímu antagonismu dochází, když jedna z interagujících látek působí na receptor nikoli v aktivním místě, ale na povrchu nebo v jiném místě receptoru. Současně další látka pokračuje v interakci s aktivním centrem receptoru, ale její působení je oslabeno nebo blokováno.

Jedním příkladem nekompetitivního antagonismu je interakce mezi inzulínem a glukagonem. Inzulin je hormon, který reguluje hladinu glukózy v krvi, a glukagon je hormon, který stimuluje uvolňování glukózy z jater. Když hladina glukózy v krvi klesne, tělo produkuje glukagon, který zvyšuje hladinu glukózy. Pokud jsou však hladiny glukózy již vysoké, glukagon je nemůže dále zvyšovat, protože inzulín je již v těle přítomen a blokuje působení glukagonu. Inzulin a glukagon tedy působí jako antagonisté a inzulin je přímým antagonistou glukagonu, protože blokuje jeho působení, aniž by s ním soutěžil o receptory.

Dalším příkladem nekompetitivního antagonismu je interakce mezi antagonisty a agonisty. Antagonisté jsou látky, které blokují působení agonistů na receptory, aniž by o ně soutěžily. Například blokátory vápníkových kanálů jsou antagonisté vápníku, kteří blokují jeho působení na receptory v srdci a krevních cévách. Agonisté jsou látky, které stimulují činnost receptorů a vyvolávají v těle určité účinky. Například epinefrin je agonista alfa-adrenergních receptorů, který reguluje krevní tlak.