Antaqonizm Rəqabətsiz

Qeyri-rəqabətli antaqonizm birbaşa antaqonizmdir ki, bu zaman qarşılıqlı təsirdə olan maddələrdən biri onun aktiv mərkəzindən kənarda olan reseptora təsir edir.

Rəqabətsiz antaqonist aktiv sahədən başqa yerdəki reseptorla bağlanır. Bu, reseptorda onun agonistlə bağlanmasına mane olan konformasiya dəyişikliklərinə səbəb olur.

Qeyri-rəqabətli antaqonizmin özəlliyi ondan ibarətdir ki, antaqonist reseptorun aktiv sahəsi üçün agonistlə rəqabət aparmır. Buna görə də, antaqonistin reseptorla bağlanması agonistin konsentrasiyasından asılı deyil.

Bu tip antaqonizm mərkəzi sinir sistemindəki reseptorlara təsir edən bir çox dərman üçün xarakterikdir. Rəqabətli olmayan antaqonistlərə misal olaraq fenotiazin antipsikotikləri, trisiklik antidepresanlar və bəzi antihistaminiklər daxildir.

Antaqonizm iki və ya daha çox maddənin bir-biri ilə qarşılıqlı əlaqədə olması və orqanizmə əks təsir göstərməsi hadisəsidir. Bu halda söhbət antaqonizm növlərindən biri olan rəqabətsiz antaqonizmdən gedir.

Qeyri-rəqabətli antaqonizm qarşılıqlı təsir edən maddələrdən biri reseptorun aktiv yerində deyil, səthində və ya reseptorun başqa yerində təsir göstərdiyi zaman baş verir. Eyni zamanda, başqa bir maddə reseptorun aktiv mərkəzi ilə qarşılıqlı əlaqəni davam etdirir, lakin onun hərəkəti zəifləyir və ya bloklanır.

Rəqabətsiz antaqonizmin bir nümunəsi insulin və qlükaqon arasındakı qarşılıqlı əlaqədir. İnsulin qanda qlükoza səviyyəsini tənzimləyən bir hormondur, qlükaqon isə qaraciyərdən qlükoza ifrazını stimullaşdıran bir hormondur. Qanda qlükoza səviyyəsi azaldıqda, bədən qlükoza səviyyəsini artıran qlükaqon istehsal edir. Ancaq qlükoza səviyyəsi artıq yüksəkdirsə, qlükaqon onları daha da artıra bilməz, çünki insulin artıq bədəndə mövcuddur və qlükaqonun təsirini bloklayır. Beləliklə, insulin və qlükaqon antaqonist kimi fəaliyyət göstərir və insulin qlükaqonun birbaşa antaqonistidir, çünki reseptorlar üçün onunla rəqabət etmədən təsirini bloklayır.

Rəqabətsiz antaqonizmin başqa bir nümunəsi antaqonistlər və agonistlər arasındakı qarşılıqlı əlaqədir. Antaqonistlər agonistlərin reseptorlara təsirini onlar üçün rəqabət etmədən bloklayan maddələrdir. Məsələn, kalsium kanal blokerləri kalsium antaqonistləridir ki, onun ürək və qan damarlarında reseptorlara təsirini maneə törədirlər. Aqonistlər, reseptorların təsirini stimullaşdıran, bədəndə müəyyən təsirlərə səbəb olan maddələrdir. Məsələn, epinefrin qan təzyiqini tənzimləyən bir alfa-adrenergik reseptor agonistidir.